LC／MS／MS测定头孢克肟在大鼠口腔组织的分布与药代动力学研究.pdfVIP

PharmacyToday ·201309Vo1．23No．09 · LC／MS／MS测定头孢克肟在大鼠口腔组织的 分布与药代动力学研究 黄开明 ，梁金凤 ，陈清霞。 (1．中山大学附属 口腔医院药剂科 ，广东 广州510055；2．广东省第一荣军医院药剂科 ， 广东广州 510260；3．中山大学附属第二医院药学部，广东广州510120) 摘要：目的测定头孢克肟大鼠尾静脉给药后在其 口腔组织的分布并分析其药代动力学特征，为口腔临床用药提供参考依据。方法采 用LC／MS／MS法测定头孢克肟给药后在设定时间点采集血液和牙龈 、牙髓、咬肌和下颌骨4种 口腔组织中的药物浓度。结果 血液中 的头孢克肟在4．0h左右即达到峰浓度；牙龈、牙髓中药物的分布与同时期血药浓度接近，牙龈 内平均浓度约为血液中的 1／3；牙髓略 低于牙龈组织 ；咬肌和下颌骨峰浓度出现的时间比血液和牙龈组织的时间晚2h；咬肌中药物的含量均较低，仅为 药浓度的 1／5；下 颌骨中药物的含量最低 ，仅为血药浓度的 1／6。结论 头孢克肟均可分布在牙龈 、牙髓、咬肌、下颌骨等 口腔组织 ，浓度大小依次是牙 龈、牙髓 、咬肌和下颌骨为血浓度的 1／6～1／3(0．42～0．84 mL)，基本可以抑制绝大多数12I腔临床引起感染性疾病的菌群，适合联 合用药应用于 口腔感染性疾病。 关键词：LC／MS／MS法 ；头孢克肟；口腔组织；药代动力学 中图分类号：R965 文献标志码 ：A 文章编号：1673—4610(20l3)09—0592—04 DistributionandPharmacokineticsAnalysisforCefiximeinOral TissuesofRatsUsingLC／MS／MS HUANGKai—ming，LIANGJin．feng，CHENQing—xia (1．DepartmentofPharmacy，HospitalofStomatology，SunYat—senUniversity，Guangzhou，Guangdong510055，China； 2．TheNo．1HospitalforDisabledSoldiersinGuangdongProvince，Guangzhou，Guangdong510260，China；3．Department ofPharmacy，TheSecondAffiliatedHospital，SunYat—senUniversity，Guangzhou，Guangdong510120，China) Abstract：0bjectiveToanalyzethedistributionsandpharmacokineticfeaturesofcefiximeinoraltissuesofratsafter tailveinadministration，SOastoprovideareferenceofritsclinicalapplication．MethodsSamplesfrom blood，gingiva， dentalpup，masseterandmandibularatsettingtimeafterapplicationofcefiximewerecollected，andthedrugconcentrations indifferenttissuesweremeasureedbyLC／MS／MS．Results Concentrationofcefiximein bloodreached itspeak after about4 h．Concentrationsofcefiximeingingivalanddentalpupwereclosetothatinbloodatthesametime，andthemean concentrationingingivalwasaboutonethird ofthatinblood，whilein dentalpup itwasalittlebitlowerthan thatin gingiva1．Thetimeofrdurgconcentrationsatpeaksinmasseterandmandibularwaslaterthant