Synthesis and biological evaluation of 5'-phenyl-3'H-spiro- [indoline-3,2'-[ 1,3,4]oxadiazol]-2-one analogs.pdfVIP
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Synthesis and biological evaluation of 5'-phenyl-3'H-spiro- [indoline-3,2'-[ 1,3,4]oxadiazol]-2-one analogs
ChineseChemicalLetters24(2013)929—933
ContentslistsavailableatSciVerseScienceDirect
ChineseChemicalLetters
journaIhomepage:www.eIlIocate/cclet
Originalarticle
Synthesisandbiologicalevaluationof5-phenyl一3H—spiro一 ⑩cross
i【ndoline一3,2一1【,3,4]oxadiazo1]一2一oneanalogs
Hua—QuanLiu .De—CaiWang’.FeiWu ,WeiTang,Ping—KaiOuyangb
SchoolofPharmaceudcalScience,NanjingUniversityofTechnology,Na ing210009.China
CollegeofLifeScienceandPharmaceuticalEngineering,NanjingUniversiytofTechnology,Nanjing210009,China
A RT JC L E IN F 0 A B ST RA C T
Articlehistory: Aseriesof5-phenyl一3H—spiro[indoline一3.2一【1.3,4]thiadiazo1]~2一oneanalogsweresynthesizedand
Received 19April2013 theirBcl一2proteininhibitoryactivitieswerestudied.Theleadcompoundwasoriginallyidentifiedusing
Receivedinrevisedform 14May2013
afluorescencepolarization—basedcompetitivebindingassay.Amongthe10compoundsinvestigated.1k
Accepted 24 May2013
showedgoodbindinga历nitiestoBcl—xLandMcl一1.withjnhibitionconstantsof8.9l~mol/Land
Availableonline2July2013
3.4p~mol/L.respectively.WhilecompoundlcachievedtightbindingaffinitiestoBcl—xLfKi=0.16
I~mol/L).hasthepotentialtobeanew leadcompound.
Keywords
@ 2013De—CaiW ang.PublishedbyElsevierB.V.onbehalfofChineseChemicalSociety.AIlrights
Synthesis
re
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