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Synthesis and biological evaluation of 5'-phenyl-3'H-spiro- [indoline-3,2'-[ 1,3,4]oxadiazol]-2-one analogs.pdfVIP

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Synthesis and biological evaluation of 5'-phenyl-3'H-spiro- [indoline-3,2'-[ 1,3,4]oxadiazol]-2-one analogs

ChineseChemicalLetters24(2013)929—933 ContentslistsavailableatSciVerseScienceDirect ChineseChemicalLetters journaIhomepage:www.eIlIocate/cclet Originalarticle Synthesisandbiologicalevaluationof5-phenyl一3H—spiro一 ⑩cross i【ndoline一3,2一1【,3,4]oxadiazo1]一2一oneanalogs Hua—QuanLiu .De—CaiWang’.FeiWu ,WeiTang,Ping—KaiOuyangb SchoolofPharmaceudcalScience,NanjingUniversityofTechnology,Na ing210009.China CollegeofLifeScienceandPharmaceuticalEngineering,NanjingUniversiytofTechnology,Nanjing210009,China A RT JC L E IN F 0 A B ST RA C T Articlehistory: Aseriesof5-phenyl一3H—spiro[indoline一3.2一【1.3,4]thiadiazo1]~2一oneanalogsweresynthesizedand Received 19April2013 theirBcl一2proteininhibitoryactivitieswerestudied.Theleadcompoundwasoriginallyidentifiedusing Receivedinrevisedform 14May2013 afluorescencepolarization—basedcompetitivebindingassay.Amongthe10compoundsinvestigated.1k Accepted 24 May2013 showedgoodbindinga历nitiestoBcl—xLandMcl一1.withjnhibitionconstantsof8.9l~mol/Land Availableonline2July2013 3.4p~mol/L.respectively.WhilecompoundlcachievedtightbindingaffinitiestoBcl—xLfKi=0.16 I~mol/L).hasthepotentialtobeanew leadcompound. Keywords @ 2013De—CaiW ang.PublishedbyElsevierB.V.onbehalfofChineseChemicalSociety.AIlrights Synthesis re

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