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Enabling Technologies to Improve Oral Bioavailability of Poorly Soluble Compounds改善难溶性药物口服固体制剂溶出度/生物利用度的新技术 朱海健 博士 December 5, 2015 Guangzhou Outline 改善难溶性药物口服固体制剂溶出度/生物利用度的新技术 纳米技术 药物共晶 固体分散体 总结 NCEs的发展趋势 随着组合化学和体内受体理论的建立，新化学实体 （NCE）包括以下特点： 高亲脂性 低渗透性 高晶格能且溶解度低的化合物 Lipinski（里宾斯基）五规则变得过时了 生物药剂学分类系统（BCS） 大部分 NCEs 属于 BCS 2类 (70%) or BCS 4类 BCS 1类 （8%) 高溶解度 高渗透性 BCS 2类 (72%) 低溶解度 高渗透性 BCS 3类 (9%) 高溶解度 低渗透性 BCS 4类 (11%) 低溶解度 低渗透性 GL Amidon et al, Pharm Res 1995, 12(3), 413 What is 合适的溶解度？ CA Lipinski, J Pharmacol Toxicol Meth, 2000, 44, 235 改善药物溶解度的技术 GL Amidon et al, Pharm Res 1995, 12(3),