天然药物化学第2版吴剑峰电子教案第一章节绪论.pptVIP

尚辅网 / 第一章 绪论 Introduction 概 述 导 读 本 章 内 容 概念：天然药物化学是应用现代理论、方法与技术研究天然药物中化学成分的学科。 研究内容：主要包括天然药物中各类型化学成分的结构特点、理化性质、提取分离的方法与技术以及各类型化学成分的结构检识、鉴定和测定等知识。 概 述 天然药物 溶剂提取 浓缩后用不同极性的溶剂初步分离 提取溶液 不同的溶剂部位 色谱分离：: Silica gel Sephadex LH-20 ODS HPLC 单体化合物 提取分离图示 天然药物来自植物、动物、矿物、海洋生物、微生物等，是药物的重要组成部分。 天然药物防治疾病的物质基础，在于所含有的活性成分，且一种天然药物往往含有多种有效成分，故可有多种临床用途。 中药麻黄 麻黄碱（l-ephedrine）：平喘、解痉作用 伪麻黄碱（d-pseudoephedrine）：升压、 利尿作用 是麻黄中具有不同药理作用的有效成分。 l-麻黄碱 （1R,2S） l-麻黄碱 d-伪麻黄碱 d-伪麻黄碱（1S,2S） 天然药物阿片 吗啡碱（morphine）：镇痛作用 罂粟碱（papaverine）：解痉作用 可待因（codeine）：止咳作用 具有不同的临床用途。 吗啡 罂粟碱 可待因 一种天然药物含有多种结构相异的化学成分，如麻黄中除含有麻黄碱等有效成分外，还含有挥发油、淀粉、树脂、叶绿素、纤维素、草酸钙等其他成分。 有效成分：是指经药理和临床筛选具有生物活性的单体化合物，能用结构式表示，并具一定的物理常数。 有效部位：具有生物活性的混合成分。 无效成分：无生物活性。一般认为天然药物中的蛋白质、多糖、淀粉、树脂、叶绿素、纤维素等成分是无效成分或者杂质。 随着对天然活性成分的不断开发，无效成分会变为有效成分。如多糖类成分：在提取分离中多数被视为无效成分而除去，但猪苓多糖、香菇多糖等多糖类成分已被证明是抗肿瘤的有效成分。 根据临床用途，有效成分也会变为无效成分。如大黄中的蒽醌苷具致泻作用，鞣质具收敛作用，均为大黄中的活性成分，当临床上用于致泻时，鞣质即成为杂质而在加工中被除去。 成分有效或无效的划分是相对的。 近年来的新药开发研究情况 ① 作用于中枢神经的药物： 山莨菪碱（anisodamine）用于抢救各种中毒性休克； 樟柳碱（anisodine）用于治疗血管性神经性头痛； 颅痛定（rotundine）有镇痛、安定、催眠、肌松等神经药理作用。 ② 抗癌药： 高三尖杉酯碱（homoharringtonine）对急性粒细胞白血病有较好治疗效果； 紫杉醇（taxol），临床上用于治疗卵巢癌、乳腺癌、食道癌； 羟基喜树碱（10-hydroxy-camptothecine）作为治疗消化道癌、肺癌等的新药，已在全世界推广。 ③ 心、脑血管药物： 蝙蝠葛碱（dauricine）能够抗心率失常； 芹菜甲素（apigenin A）对局部脑缺血有明显改善作用； 丹参中的水溶性成分丹酚酸A、丹酚酸B、丹酚酸C等有显著的抗脑缺血、抗血栓、脑保护等作用。 ④ 作用于肝脏的药物： 五味子丙素（wuweizisu C）有较强的降血清谷丙转氨酶的作用。 ⑤ 作用于免疫系统的药物： 灵芝多糖能使免疫抑制剂、抗肿瘤药引起的免疫功能抑制和衰老所致的免疫功能障碍明显恢复； 雷公藤甲素（triptolide）等成分对风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病有独特治疗作用。 ⑥ 抗生育药： 天花粉蛋白用于中期孕妇引产，与前列腺素合用。 可用于抗早孕； 棉酚是新型男性不育化合物 ⑦ 抗疟疾药： 青蒿素（artemisinin）及其衍生物作用快、毒性低，尤其对脑型疟效果显著，是国际公认的从中药中发掘出的抗疟疾良药。 ⑧ 改善学习、记忆和抗老年痴呆药： 人参皂苷（ginsenosides）Rg1和Rb1能改善记忆的全过程即记忆的获得、巩固和再现，人参皂苷Rg1尚有抗细胞凋亡作用。 近代分离分析仪器设备和新技术 HPLC（高效液相色谱） DCCC（液滴逆流色谱） RLCC（旋转液滴逆流色谱） CPC（离心分配色谱） MS（质谱） NMR（核磁共振谱） ORD（旋光谱） X线单晶衍射 展望未来 生物活性跟踪分离方法 多指标活性筛选体系 充分