药理学简答题汇总.doc

第一章 药理学基本理论 一、药物效应动力学 （一）什么是药物的不良反应？药物的常见不良反应有哪些？ 答：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物的不良反应。药物的常见不良反应有以下几种： 1、副反应（副作用）：由于药物的选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应被用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。 2、毒性反应：毒性反应是指药物剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。 3、后遗效应：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 4、停药反应：是指突然停药后原有的疾病加剧。 5、变态反应（过敏反应）：是指非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合成抗原后，经过接触10天左右的敏感化过程而发生的免疫反应。其反应性质与药物原有效应无关，药理性拮抗药解救无效。反应严重程度在个体间的差异很大，与剂量无关。 6、特异质反应：少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效。 （二）药物的剂量与效应的关系的几个重要概念： 1、量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例，即药物的剂量-效应关系，简称量效关系。 2、量效曲线：用效应强度作纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图所得的曲线即为药物的量效曲线。 3、最大效应（效能）：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称为效能。 4、半最大效应浓度（EC50）：是指能引起50%最大效应的浓度。 5、效价强度：是指能引起等效反应的药物相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 6、质反应：如果药理效应不是随着药物的浓度或剂量的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化，则称为质反应。 7、量反应：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体的数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。 8、半数有效量（ED50）：即能引起50%实验动物出现阳性反应时的药物剂量。 9、治疗指数：通常将药物的半数致死量与半数有效量的比值（ED50/LD50）称为药物的治疗指数。 10、安全范围：用药物的1%致死量（LD1）与99%有效量（ED99）的比值或5%致死量（LD5）与95%有效量（ED95）之间的距离来衡量药物的安全性，称为药物的安全范围。 （三）药物与受体的几个重要概念： 1、受体：受体是一类介导细胞信号转导的功能的蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理反应。 2、配体（第一信使）：体内能与受体特异性结合的物质称为配体，也称第一信使。 3、亲和力：配体与受体特异性结合的能力称为亲和力。 4、内在活性：指药物与受体特异性结合后产生效应的能力。 5、激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物。 6、部分激动药：是指与受体有较强亲和力，但内在活性不强，与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应的药物。 7、拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。 8、竞争性拮抗药：竞争性拮抗药能与激动药竞争相同的受体，其结合是可逆的。 9、pD2（亲和力指数）：药物-受体复合物的解离常数KD的负对数（-lgKD）称为亲和力指数（pD2），其值与药物的亲和力成正比。 10、pA2（拮抗参数）：当激动药与拮抗药合用时，若2倍浓度激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应，则所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2。pA2越大，拮抗作用越强。 11、第二信使：为第一信使（配体）作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。 （四）简述占领学说的主要内容。 答：占领学说的主要内容包括以下3个方面： （1）受体只有与药物结合才能被激活并产生效应，而效应的强度与被占领的受体数目成正比，当受体全部被占领时出现最大效应。 （2）药物与受体结合不仅需要亲和力，而且还需要有内在活性，才能激动受体而产生效应。这些药物被称为激动药。 （3）只有亲和力而没有内在活性的药物，虽可与受体结合，但不能产生效应。这些药物被称为拮抗药。 二、药物代谢动力学 （一）被动转运有何特点？ 答：被动转运的特点有： 1、顺浓度梯度进行，当膜两侧药物浓度平衡时停止。 2、不需消耗ATP。 3、不需载体，无竞争性抑制。 4、分子小，高脂溶性，极性小，非解离型的药物易被转运。 （二）什么是离子障？ 答：绝大多数药物均为弱酸性或弱碱性电解质，在体液内均不同程度地解离。分子状态（非解离型）药物疏水而亲脂，易通过细胞膜；离子状态药物极性高，不易通过细胞膜的脂质层，这种现象称为离子障。 （三）什么是首过消除？ 答：有些经胃肠道吸收的药物在被吸收进入肠壁细胞或通过肝脏时，会被代谢一部分，从