第四章固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣.ppt

第四章 固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 第四章 固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 三、固体剂型的体内吸收路径 第四章 固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 四、Noyes-Whitney方程 第四章 固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 第四章 固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 改善药物溶出速度的措施 1、增大药物的溶出面积S：减小粒径。 2、增大药物的溶解速度常数：加强搅拌，以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数。 3、提高药物的溶解度：提高温度，改变晶型，制成固体分散物等。 109页，图4-4氯霉素颗粒大小对兔体内吸收及血药浓度的影响 第四章 固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 第四章 固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 第二节 散剂 (powders) 一、概述 （一）散剂的含义与特点 1．含义：散剂系指一种或数种药材经粉碎、混合而制成的粉末状制剂。2、散剂的特点：散剂比表面积较大，因而具有易分散、奏效快的特点；散剂能产生一定的机械性保护作用；此外，制法简便，剂量可随症增减，当不便服用丸、片、胶囊等剂型时，均可改用散剂。但由于药物粉碎后比表面较大，因此其嗅味、刺激性、吸湿性及化学活动性等也相应地增加，使部分药物易起变化；挥发性成分易散失；一些挥发性成分、腐蚀性强、易吸潮变质的药物，不宜配成散剂。 第四章 固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 3．粒度要求 根据医疗需要及药物性质不同，散剂中的药物粉末细度应有所区别。 一般内服散应通过五～六号筛（100目）； 难溶性药物、收敛剂、吸附剂，如：用于消化道溃疡病应通过七号筛，以充分发挥其治疗和保护溃疡面的作用； 儿科和外用散剂应通过七号筛（120目）； 眼用散剂则应通过九号筛（200目）。　　 第四章 固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 4、分类： （1）按医疗用途分内服（包括溶液散、煮散）、外用与眼用散剂。内服散如乌贝散、益元散等，外用散如金黄散、冰硼散等。（2）按药物组成可分为单散剂与复方散剂。前者系由一种药物组成，如蔻仁散、川贝散等。后者系由两种以上药物组成，如婴儿散、活血止痛散等。（3）按药物性质不同，可分为含毒性药散剂如九分散、九一散等；含液体成分散剂如蛇胆川贝散、紫雪等；含共熔组分散剂如白避瘟散、痱子粉等。（4）按剂量型可分为分剂量散剂与非剂量散剂。前者系将散剂分成单独剂量由患者按包服用，如多数的内服散剂；后者系以总剂量形式发出，由患者按医嘱自己分剂量，如多数的外用散剂。 第四章 固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 二、散剂的制备 （一）散剂的制备工艺 第四章 固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） （二）粉碎 1、粉碎含义：粉碎是借助于机械力将大块固体物料破碎成适宜程度的碎块或细粉的操作过程。 2、粉碎的目的：减少粒径，增加比表面积 ①有利于提高难溶性药物的溶出度和生物利用度。 ②有利于提高制剂质量，如提高混悬液的分散性与稳定性、提高软膏剂的药效和流变性、改善气雾剂的治疗效果③有利于制剂中各成分的混合均匀，因混合度与各成分的粒子径有关； ④有助于从天然药材中提取有效成分等。 第四章 固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 3、粉碎度含义：通常把粉碎前粒度D1与粉碎后的粒度D2之比例称为粉碎度或粉碎比(n)。 n = D1/D2 n值愈大，药物粉碎的愈细。 4、粉碎机理 依靠外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力，使机械能转化成表面能。 粉碎过程常用的外加力：冲击力、压缩力、 剪切力、弯曲力、研磨力等等。 见111页，图4-6 粉碎用外加力 第四章 固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 5、粉碎能量的消耗 一般来说粉碎过程需要极大的能量，其能量主要消耗于粒子破碎时新增加的表面能、未粉碎粒子的变形、粉碎室内粒子的移动、粒子间和粒子与粉碎室间的摩擦、振动与噪声、设备转动等的无效消耗上，即消耗于产生新表面的能量还不到总消耗能量的1％。粉碎操作的能量利用率非常低，因此，科学家们曾提出过不少经验理论与计算公式，本节介绍其中著名的三个能量学说。 (1)Rittinger学说：1867年提出“粉碎所需的能量与表面积的增加成正比”．Rittinger 学说适用于数十至数百微米粒度范围的细粉碎中，因为细碎中表面积的增加比较显著，而且适用于脆弱的物料的粉碎中。 第四章 固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） (2)Kick学说：1885年提出“粉碎所需的能量与粒子体积的减少成正比”，Kick方程适用于数毫米至数十毫米粒度范围的粗碎中，因为