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化妆品美白添加剂探究现状 　　据不完全统计，到2015年，全球皮肤美白市场规模将达到70亿欧元，全球40%的人群在使用皮肤美白产品。其中美白产品的主要消费者分布于亚洲及中东地区，而针对于亚洲最大的皮肤美白市场来说，到2012年美白市场规模已达到14亿欧元。近年来，日本各化妆品公司尤其日本的5大化妆品公司（资生堂、花王、钟纺、高丝、波拉）仍在不断投入大量的资金来研究、开发新的美白产品。在韩国，皮肤美白型化妆品约占化妆品行业总市场份额的50%，其销售量每年大约为150万美元，由于美白型化妆品的有效成分为各种美白剂，因此韩国皮肤美白剂的开发及市场销售也相当可观。据市场分析，80%的亚洲女性对美白表现出强烈的渴望，在中国香港、马来西亚、菲律宾和韩国，每10位女性就有4位在使用美白产品。因此，明亮均匀肤色已成为女性关注的焦点，越来越多的人群渴望拥有健康的肌肤。 中国美白淡斑文化有着悠久的历史，最早见于隋朝”面皮干”的描述极为详实。但我国由于受近代科技发展水平的限制，使得真正在生物理论上对美白剂的研究仍处于起步阶段，近年来由于国民经济的飞速发展，人们生活质量的极大提高，公众对美白化妆品的需求每年成倍地增长，对皮肤美白基础理论的研究也日益显示出重要性。 黑色素形成机理 皮肤的颜色取决于黑色素的含量及分布。在皮肤表皮基底层存在黑素细胞，黑素细胞属腺细胞，表面呈树状突起，一直延伸至四周的角质细胞，树状突起以一定的比例与角质形成细胞构成一个表皮黑素单位。在表皮黑素单位中，黑素细胞与角质形成细胞之间互相影响，尤其是角质形成细胞可通过接触及分泌碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）、内皮素（ET一1）、神经细胞生长因子（NGF）、白介素1（IL一1）、白介素6（IL一6）、肿瘤坏死因子（TNF）等对黑素细胞的形态、结构和功能产生明显影响。角质细胞细胞质中含黑素小体，内含酪氨酸酶（Tyrosinase， TYR），受紫外线、情绪、压力等因素刺激，TYR得以活化并在O2的帮助下与血液中的酪氨酸（Tyrosine，Tyr）发生反应产生灰色的多巴（DOPA），继而生成黑灰色的多巴醌（DQ），又通过不同途径进一步氧化催化、聚合形成黑色素颗粒，其在细胞代谢的层层推动下，被转移至肌肤表层，不能被及时代谢，于是使皮肤发黑或者逐渐积累、沉淀，形成色斑，具体合成途径如图1。 如图1可明确皮肤黑色素合成的主要步骤为：酪氨酸的摄取及分布，酪氨酸酶、多巴色素互变酶（TRP-2）、二羟基吲哚酸 （DHICA）、氧化酶（TRP-1）的合成及活性，黑素体储存黑色素及通过黑素细胞树突将黑色素颗粒转运到角朊细胞，角朊细胞中的黑色素颗粒随表皮细胞移动，伴随角质层的脱落而排出。 主流美白产品机理 1. 抑制酪氨酸酶活性 酪氨酸酶在黑色素形成过程中主要限速酶。通过抑制酪氨酸酶的活性，则可以有效抑制黑色素的生成。从酪氨酸向多巴转化和多巴向多巴醌转化过程中，都是由酪氨酸酶催化进行的，酪氨酸酶直接控制着黑色素合成的起始及速度，决定了后续步骤是否能够进行下去。当各种因素作用于酪氨酸酶使其活性升高时，黑色素合成增多，当酪氨酸酶活性被抑制时，黑色素合成减少。 当前化妆品市场上的美白产品，几乎绝大多数以酪氨酸酶抑制剂为主。依据抑制机理的不同，可将该类化合物分为两类：一是酪氨酸酶的破坏型抑制；就是寻求某种美白剂，使该美白剂直接对酪氨酸酶进行修饰、改性，使之失去对黑色素前体―酪氨酸的作用，从而达到抑制黑色素形成的目的。二是酪氨酸酶的非破坏型抑制。即不对酪氨酸酶本身进行修饰、改性，而是通过抑制酪氨酸酶的合成或取代酪氨酸酶的作用底物，从而达到抑制黑色素形成的目的。常用的酪氨酸酶抑制剂有：熊果苷能够在不具备黑色素细胞毒性的浓度范围内抑制酪氨酸酶的活性，阻断多巴的合成，从而抑制黑色素的生成；黄芩、虎杖和地榆等中草药提取物能不同程度地抑制细胞增殖，对细胞内酪氨酸酶活性有明显抑制作用，能明显减少细胞内黑色素的含量。 2. 抑制酪氨酸酶糖化 酪氨酸酶从内质网出来到达高尔基体进行糖化加工， 然后依次经过高尔基体顺面、高尔基体反面、反面高尔基网， 由运转囊泡携带经过早期内质体，到达黑素小体。抑制酪氨酸酶的糖化作用，可使得酪氨酸酶无法从内网运送到黑素小体内，如氨基葡萄糖、软骨糖氨和衣霉素等。 3. 还原黑色素 阻断二羟基吲哚（DHI）聚合为黑色素。近年来，此类典型的抑制剂维生素C （Ascorbic acid），又称为抗坏血酸，是著名的抗氧化剂，其能将多巴醌还原为多巴，阻断黑色素生成的氧化链，从而抑制黑色素的形成。 维生素C溶于水，皮肤吸收性差，在空气中极不稳定，易氧化变色。因此，其衍生物是化妆品美白剂的研究重点，常用的有维生素C磷酯镁、维生素C棕榈酸酯等