茶色素-壳聚糖缓释微囊的制备及其药效学研究Preparation and pharmacodynamic study of tea pigment chitosan sustained-release microcapsules.pdfVIP

Dissertation Submittedto ZhejiangGongshang forMaster’s of University DegreeEngineering PREnUUTIONoFTEA PIGM踟C印【-I’OSANI l吸CRoCAP叽ESANDITSP】吼Un眦oDY盹伽C EFI吧CT Qian Author：Ying Scienceand Major：Food Engineering Du Supervisor：Prof．Qizhen 浙炉z角矢乎 ZHEJlANGGONGS卜lANGUNlVERS啊。Y Dec．2012 of FoodScienceand College Biotechnology Engineering,ZhejiangGongshugUniversity Hangzhou，310012，P．R．China I 茶色素一壳聚糖缓释微囊的制备及其药效学研究 I嗍燃 摘要 茶色素(Tea pigments)是茶叶中多酚类及其衍生物的混合物， 占绿茶提取物的30．50％。茶色素含有大量的活性酚羟基等活性基因， 具有极强的清除自由基和抗氧化作用。目前已有大量的实验和临床研 究表明，茶色素具有防癌抗癌、防紫外线照射、抗氧化、抗动脉粥样 硬化、抗龋护齿等多种药理功能。茶色素产品的开发可广泛用于医药、 食品工业。从茶多酚(Tea Polyhenols，TP)中分离茶色素并开发相关 系列保健品，己引起国内外营养学专家和医药学专家的高度重视。由 于茶色素自身易溶于水，极易发生氧化，从而导致体内吸收率低，血 药浓度不高，代谢降解速度快等因素，直接影响其在临床上的应用。 因而设计制备一种能提高茶色素生物利用度，并维持平稳的血药浓 度，能增强其药效作用的生物制剂就显得非常重要。 本实验在常温下操作，采用壳聚糖．海藻酸钠包埋体系和自主研 发的离心筛制粒机制备茶色素一壳聚糖缓释微囊，并测定了缓释微囊 的载药量、包封率和累积释放度。制备的茶色素一壳聚糖缓释微囊的 球形度及光洁度良好，载药量和包封率分别为20．2—27．1％和 39．7—54．4％，在pH6．8模拟肠液的条件下经24h达到99．7％释放，而 在pHI．0模拟胃液的的条件下释放度小于10％。此制备方法简单易行， ¨ 产品茶色素一壳聚糖缓释微囊具有非常优越的定位释放特性，符合临 床要求。同时能更有效的解决儿茶素易氧化的缺点，为进一步开发茶 色素相关的保健品药物打下良好基础，提升临床应用价值，为易氧化 性药物的制药工艺改良提供新的思路。 而后选用纯种新西兰兔，构建高脂模型，分别设立正常组、模型 组、洛伐他汀组、茶色素非微囊组和高中低三种剂量浓度的茶色素． 壳聚糖缓释微囊对实验动物连续给药5周。通过检测用药后各组实验 动物的血清CHO、TG、HDL．C、LDL．C指标变化和主动脉大体观察， 发现该类缓释微囊在实验动物体内具有一定的调脂作用，该结果为茶 色素．壳聚糖缓