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中药化学第一章及第二章
中药化学 全国高等中医药院校规划教材 主编 匡海学 中药化学 参考书目 1.中药化学,肖崇厚,上海科学技术出版社,1997。 2.中草药有效成分提取与分离,徐任生 陈仲良 上海科学技术出版社,1983。 3.天然产物化学(第二版),徐任生 ,科学出版社,2004。 4.天然药物化学(第四版),吴立军,人民卫生出版社,2004。 5.植物化学成分分析,潭仁祥,科学出版社,1998。 第一章 绪论 第一节 中药化学的研究对象和任务 一、中药化学的定义 中药化学是一门在中医药理论指导下,充分利用化学、物理、色谱、光谱等现代科学技术,寻找中药中化学成分,研究其结构、性质、组成,揭示中药作用物质基础的重要学科。 二、中药化学研究内容 中药化学研究对象:中药化学成分 中药化学研究内容:中药中具有生物活性或能起防病治病作用的化学成分,即有效成分的理化性质、提取、分离、检识、结构测定和必要的结构修饰,有效成分的生源途径,以及有效成分与药效之间的关系等。 有效成分:具有生物活性、能起到防病治病作用的化学成分。 无效成分:没有生物活性、不能起防病治病作用的化学成分。 有效部位:含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部位称有效部位,如人参总皂苷,银杏叶总黄酮等。 有效部位群:含有两类以上有效部位的中药提取或分离部位 单体:即化合物,指具有一定分子量、分子式、物理常数和确定的化学结构式的化学物质。 三、中药化学研究目的 使中药的疗效得到近代科学理论的阐明,以便更好地掌握药性,控制中药质量,保证中医临床处方用药的准确性,提高中药的疗效,并从中寻找新药,开辟目前医药学尚未解决的防病治病的新领域。 第二节 中药化学在中医药现代化和中药产业化中的作用 一、在中医药现代化中的作用 中药现代化:在中医药理论的指导下,利用现代科学技术的理论、手段和方法,借鉴国际认可的医药标准和规范,研究、开发、管理和生产“安全、高效、稳定、可控”的现代中药产品,使中药产品走向国际市场。 1.阐明中药的药效物质基础,探索中药防病治病的原理,研究体内吸收、分布、排泄,进一步研究结构与活性的关系。 2.促进中药药效理论研究的深入。 3.阐明中药复方配伍的原理。 4.阐明中药炮制的原理,提供中药炮制现代科学依据。 二、中药化学在中药产业化中的作用 1.建立和完善中药的质量评价标准 2.改进药物剂型,控制制剂的质量,提高临床疗效 3.扩大药源,研发创新药物。 当分离一有效成分后,根据有效成分的化学结构和性质,可用来检查其它植物中是否也含有此成分,如有,就可以开辟为药源,同时可利用植物的亲缘关系,寻找新药和扩大药源。 4.减低原植物的毒性,并提高疗效。 寻找植物的有效部位以及有效成分,可以去除植物中无效而有毒的成分。 5.进行化学合成或结构改造。 按照有效成分的结构进行人工合成或通过改变有效成分的化学结构,以增强疗效,克服毒、副反应,探索创造高效低毒的新药物。 第三节 中药及天然药物的有效成分研究概况与发展趋向 一、中药及天然药物化学的研究手段日新月异 1.提取分离手段及中试放大设备得到改善 2.天然化合物结构鉴定技术得到飞速发展 二、对中药及天然的化学成分的认识日益丰富 第二章 中药化学成分的一般研究方法 第一节 中药化学成分及生物合成简介 一、中药化学成分类型简介 植物在生长时期进行了一系列的代谢生化过程,形成和积累了种种化学物质。 (一)糖类 糖类是中草药中普遍存在的成分,根据分子水解反应的情况,糖类可分为单糖类、低聚糖和多聚糖及其衍生物。 1.单糖类:不可再水解,是糖类物质的最小单位,是构成其它糖类的基本单元。 如:葡萄糖 溶解性:易溶于水 难溶于无水乙醇 不溶于乙醚及极性小的有机溶剂 2.低聚糖:2~9个分子的单糖脱水缩合而成。 如:蔗糖 溶解性:易溶于水 难溶于或几不溶于乙醇等有机溶剂 3.多糖:由10个以上至上千个单糖脱水而形成的高聚物。 (1)淀粉:葡萄糖的高聚物。不溶于有机溶剂,在含淀粉的水溶液中加乙醇,淀粉可被沉出。 (2)菊淀粉:35个D-果糖以1-2β连接,最后接D-葡萄糖基组成。难溶于冷水,易溶于温水形成糊状,不溶于乙醇及其它有机溶剂。 (3)树胶:是植物体的裂口或破伤处所分泌的一种保护性的厚稠液体。干燥后为无定形质脆、(半)透明的固体,遇水膨胀成胶状溶液,不溶于乙醇或多数有机溶剂。可采用在水溶液加入乙醇产生沉淀去除。树胶分子中均含有D-半乳糖醛酸或D-葡萄糖醛酸。 (4)黏
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