盐酸氨溴索口服溶液.docVIP

盐酸氨溴索口服溶液说明书-Merckle?GmbH 【品名】 通用名：盐酸氨溴索口服溶液 商品名：瑞艾乐（Ambroxol-ratiopharm?Hustensaft） 英文名：Ambroxol?hydrochloride?Oral?Solution 汉语拼音：YansuanAnxiusuo?Koufurongye 本品主要成分及其化学名称为：盐酸氨溴索 其结构式为： 分子式：C13H19Br2ClN2O 分子量：414.6 【性状】 本品为无色至微黄色澄明溶液，带调味剂的芳香气味。 【药理毒理】 药理作用 氨溴索是溴己新的N—去甲基活性代谢产物。虽然它的作用机理尚不完全清楚，但各种研究均表明其具有分泌和刺激分泌的作用。在动物试验中，氨溴索可增加支气管分泌浆液；降低粘液粘稠度及增强纤毛上皮细胞的活动，有助于粘液的排除。 此外，有报道表明服用氨溴索后，可促进表面活性剂的合成及分泌（表面活性作用）。以及提高支气管血管屏障的渗透性。 通常口服后30分钟，药物起效，根据个体服用剂量不同，药效可持续6-12小时。 毒理作用 急性毒性- 急性毒性动物试验研究未显示有特殊过敏现象。（参见“药物过量”） 长期毒性/亚急性毒性- 对两类不同动物的长期毒性研究，未见有与该成分有关的变化。 致突变性和致癌性- 长期动物试验研究未见氨溴索具有致癌性。 所有致突变试验研究均表明氨溴索无致突变性。 生殖毒性- 对大鼠和兔子进行胚胎试验研究，当剂量分别增至3g/kg和200mg/kg时，氨溴索仍未显示致畸作用。大鼠出生前和出生后的发育，直至剂量超过500mg/kg时，才受到影响。 剂量加至1.5g/kg时，大鼠生殖能力仍未受影响。 动物试验表明氨溴索可透过胎盘屏障，并可进入母体乳汁。尚无孕妇和哺乳期妇女使用氨溴索的可靠数据。 【药代动力学】 口服后，氨溴索可被人体迅速并几乎完全吸收，tmax出现在1-3小时。由于首过效应，氨溴索口服后，其绝对生物利用度降低约1/3。其代谢产物（包括：dibromanathranilic?acid,葡萄糖醛酸）经肾消除。 大约85%（80%-90%）的氨溴索与血浆蛋白结合，血浆半衰期为7-12小时。氨溴索及其代谢产物总和的血浆半衰期约为22小时。经肾消除的物质的90%是肝脏代谢产物，少于10%的氨溴索以原型经肾消除。 由于血浆蛋白结合率高，分布容积大，以及药物从组织进入血液的再分布速度慢，氨溴索无法经透析或强迫性利尿消除。 严重肝功能不全时，氨溴索清除率降低20%-40%。 严重肾功能不全时，氨溴索代谢产物的消除半衰期将会延长。 氨溴索可进入脑脊液，穿过胎盘屏障并可进入母体乳汁。 【适应症】 本品为粘液溶解剂，可用于伴有粘性痰的急性和慢性支气管或肺疾病的祛痰治疗。 【用法用量】 成人及12岁以上儿童： 通常在治疗的最初2-3天，一次口服10ml溶液，一日3次（相当于每天口服盐酸氨溴索90mg）。然后，一次口服10ml溶液，一日2次（相当于每天口服盐酸氨溴索60mg）。 应使用量杯分剂量，在饭后服用。 注意：本品的祛痰作用可以随着补液而增加。 根据疾病类型及其严重性，医生会决定服用药物的时间。 在没有医师指导的情况下，服用本品不要超过4-5天。 如果你忘记服用本品1次或较少剂量，只需按照剂量说明在适当的时间服用下一个剂量。 【不良反应】 在少数病例中可出现下列副作用： 胃肠道不适（如恶心和胃痛），皮肤和粘膜的过敏反应（如肿胀，皮疹，红斑，瘙痒），呼吸困难，面部肿胀，发热伴寒战。 少见患者服用本品后感到口腔和气道干燥，唾液分泌增加，鼻分泌物增加，便秘和排尿困难。 在一些偶发的病例中，曾出现强烈的高敏反应，伴有严重的循环障碍（过敏性休克）。在这种情况下，紧急的医疗救助是必须的。 曾有一例报道出现过敏性皮肤炎症（接触性皮炎）。 如果在用药过程中发现上述未提及的副作用或使用者对药物的作用不甚了解，请向您的医生或药剂师咨询。 一旦出现过敏反应，就不应再服用本品。并且通知医生，以判断反应的严重程度并决定是否采取进一步的措施。 【禁忌症】 对该口服溶液的活性成份：盐酸氨溴索或任何其它组份过敏者禁用。 存在下列情况者必须在特定的条件和特殊的监护下使用本品，并且向医生咨询。即使以前曾采取过上述措施也应继续如此。 存在肾功能不全或严重肝脏疾病者，服用本品要特别谨慎（如两次服用的间隔时间拉长或小剂量服用）。 在某些少见的伴有过多分泌物的支气管疾病（如纤毛无力综合征）的患者，口服本品须注意，必须在医师的指导下服用，因为有可能引起分泌物堵塞支气管。 遗传性果糖不耐受的患者，必须在看过专家后才能服用（见注意事项）。 【注意事项】 5ml（相当于1量杯）本品中含2.1g碳水化合物，相当于0.175碳水化合物换算单位，糖尿病患者服用时请注意