定稿 载抗结核药缓释剂的研究进展.doc

载抗结核药缓释剂的研究进展 安汝玉1易洪城 2唐良华* 贵阳中医学院2010级研究生 贵州贵阳 550002；2、3.贵阳中医学院第二附属医院骨二科 贵州贵阳 550003） 关键词：抗结核药 缓释剂 随着多药耐药结核菌株(MDR-TB)的出现及继发性免疫缺陷患者的增多，临床上结核病的发病率明显回升。2001年WHO报告 [1]，我国每年发生活动性肺结核病人130万例，占全球总数的16%，位居22个高负担国家的第二位,仅次于印度。而骨关节结核约占结核总发病率的 3%～5％，肺外结核的 35%～50％，因此，我国骨关节结核病人的数量相当惊人。 骨关节结核发病部位广泛，关节结核会造成关节的疼痛、肿胀、骨质及关节结构破坏。药物进入人体内能否产生药效，很大程度上取决于作用部位即病灶中的药物浓度[2]。然而骨关节结核多在病变局部形成坏死灶，坏死灶内的病变组织及周围硬化骨组织血供较少，导致口服或静脉制剂难以在坏死灶内部形成有效的药物浓度。所以对骨关节结核的治疗而言，除全身口服抗结核药物、病灶清除、局部制动等治疗措施外，结核病灶局部置入抗结核药物，以保持局部有效的药物浓度，是治疗骨关节结核的重要方法之一。因此，临床上客观需要一种可在结核病灶局部置入，并能够在较长时间内维持有效药物浓度的抗结核药物缓释制剂。本文对载抗结核药缓释剂的研究进展作一综述。 1对载抗结核药缓释剂的生化理化要求 为让载抗结核药缓释剂在人体的植入部位持续地释放抗结核药，获得较全身大剂量使用抗结核药更有效的浓度，解决常规用药方式效率不高且毒性较大这一问题，近30年来在一系列新的生物相容性较好的无机材料和有机高分子材料基础上逐渐发展起来一种新型局部给药方式——抗结核药缓释系统。如聚乙烯吡咯烷酮聚乳酸-羟基乙酸共聚物 【1】.Davies PD, Grange JM. Factors affecting susceptibility and resistance to tuberculosis. Thorax, 2001,56(12):23-29. 【2】刘昌孝，刘定运，著.药物动力学概论1[M]北京:中国学术出版社，1984.358-401. 【3】Buchholz HW, Engelbrecht H. Depot effects of various antibiotics mixed with palaces resins.Chirurg,1970，41(11):511-515. From Poly(d,l-laetide-eo-glycolide)matriees PrePared bydry -mixing and low density Polymeric foam methods.J Pharm Sci. 1996 Jul;85(7):706-13. 【7】Kailasma S，Dnaeluzzi D，Gnagahdaram PR.Mainiennaeeof therpaeutieally active levels of isoniazid for Prolonged Period in rabbits after a single implant of biodegradable polymer.Tuber Lung Dis.1994 Oet;75(5):361-5. 【8】Gangadharma PR，Ashtekar DR，Farhi DC，et al.Sustained release of isoniazid in vivo from a single implant of abiodegradbale polymer. Tuberele.1991Jun;72(2):115-22. 【9】杨世宇. 治疗骨结核植人型缓释剂异烟肼明胶海绵的研究.肉类工业.1995年第H期:36. 通讯作者：唐良华 通信地址：贵州省贵阳市云岩区飞山街83号 贵阳中医学院第二附属医院骨二科 邮编：550003 联系电话电子信箱：tlhyyd@21 *唐良华为通讯作者 手机号码2