4-甲基-2-甲酞基-3-乙酞基-5-节氧拨基毗咯的合成.pdfVIP

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2017-12-14 发布于浙江
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4-甲基-2-甲酞基-3-乙酞基-5-节氧拨基毗咯的合成.pdf

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2003年增刊化学与生物工程 4一甲基一2一甲酞基一3一乙酞基一5-节氧拨基毗咯的合成胡炳成，吕春绪(南京理工大学化工学院，江苏南京，210094) 摘要:报遗了托尼仆呀模型A环结构单元4一甲基一2一甲跳基一3一乙跳基-5-午氧数基吮咯的合成方法。以乙跳乙酸爷酣为原料，经过亚峭化和还原反应生成氛墓乙耽乙故午醋，然后再与乙跳丙酮编合，缩合产物经硫跳氛氧化制得目标产物通过元素分析、红外光谙、核括共振氮语和质谙时其结构进行了表征。关锐词:托尼叶呀模型;乙跳乙破千醋;乙跳丙酮;硫鱿氛中圈分类号:()626.13 文嗽标识码:A 文童绝号:1672-5425(2003)增刊一0021-03 在癌症的治疗过程中，肿瘤细胞会通过位于其细胞糖蛋白有特殊的亲和作用，能迅速与糖蛋白产生键连，膜内的糖蛋白产生对各种药物具有抵抗性的物质，从而阻止其代谢，从而消除MDR现象D[I。因此，托尼叶吩降低甚至消除抗癌药物的疗效，这一现象称为MDR A及其衍生物已作为一类新的抗庙药物得到了广泛关 (lnultidrugresistance)现象[，，·〕。托尼叶吩是从海藻微注[[s,v701997年，Kishi等首次提出托尼叶吩模型的概生物Tolypothrixnodosa的亲脂性萃取物中分离出来的念及其合成路线[7)，两年后又报导了托尼叶吩A二乙一类具有高生物活性的环状四毗咯化合物[[31，其中，含酸醋的合成方法B[s] 量最多的组分托尼叶吩A的结构式为11,1. 针对Kishi等提出的托尼叶吩合成方法选择性较差、转化率较低的缺陷，笔者采用结构单元3,4,5和6 分别作为A,B,D和C环合成子，按图1所示路线合成托尼叶吩模型2，然后利用此模型来合成托尼叶吩 A及其衍生物。作者介绍了托尼叶吩模型A环结构单元4一甲基-2一甲酞基一3一乙酞基一5-节氧拨基毗咯3的研究发现，托尼叶吩对肝癌、卵巢癌等癌细胞内的合成方法。热目尸肠尸 -一门， 2 lea. 图1 托尼外盼模型2的台成路钱 Fig.1 Thesynthesisrouteofthetolyporphinmodel2 [1幻北京金瀚方医药研究中心.2003一季度化学原料药进口颇前 100名[OLI./yyshchhcb03 作者简介:王龙粗(1975-)，男.硕士研究生，现从事生化分离 htm.2003-9-26. 与提纯的研丸工作.童张法，教授，博士生导师。电话:0771- [131徐峥奎.7-ACA— 头抱菌素关健中间休市场新动向J〔7.中国 3233728E-mail:, 制药信息,1998,14(12):31-32. TheCurrentProductionStatusandDevelopmentTrendof 7-AminocephalosporanicAcid WANGLong-yao,TONGZhang-fa,LEIAi-za (SchoolofCh