胰高血糖素样肽1治疗2型糖尿病的研究进展-欢迎访问中华老年多.docVIP

·综 述· 胰高血糖素样肽1治疗2型糖尿病的研究进展 班绎娟，许樟荣* （北京大学解放军306医院教学医院内分泌科，北京 100101） 【摘 要】胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂（GLP-1RA）艾塞那肽（Exenatide）和利拉鲁肽（Liraglutide）的作用机制是增加胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素释放，减轻胰岛素抵抗，抑制食欲并减缓胃排空。这些降糖作用具有葡萄糖浓度依赖性可避免严重低血糖。除了有确切的降糖作用外，还有降血压、保护心血管、减轻脂肪肝、调脂和减轻体重的作用。动物实验中，这类药物有助于保护β细胞功能，且可以安全地与二甲双胍、磺酰脲类药物、噻唑烷二酮类和胰岛素联合治疗糖尿病，其代表性药物利拉鲁肽和艾塞那肽为控制高血糖和降低体重提供了另一种治疗选择。 【关键词】GLP-1；糖尿病；艾塞那肽；利拉鲁肽 【中图分类号】 R587.1 【文献标识码】 A 【DOI】 ? Progress of glucagon like peptide 1 in treatment of type 2 diabetes BAN Yi-Juan, XU Zhang-Rong* (Department of Endocrinology, No. 306 Hospital of PLA, Teaching Hospital of Beijing University, Beijing 100101, China) 【Abstract】Glucagon like peptide 1 (GLP-1) receptor agonists (GLP-1RA), exenatide and liraglutide, exert their hypoglycemic effects by enhancing the secretion of insulin, inhibiting the release of glucagon, reducing insulin resistance, suppressing appetite and inhibiting gastric emptying. These effects are in a glucose level-dependent manner so as to prevent severe hypoglycemia. In addition to these definite hypoglycemic effects, the agents also decrease blood pressure, protect heart and blood vessels, attenuate fatty liver and reduce body weight. In animal experiments, these GLP-1RA drugs protect the function of β cells, and are safely combined with metformin, sulfonylurea, thiazolidinediones and insulin in the treatment of diabetes. Exenatide and liraglutide, as representative of GLP-1RA, are a good option to control blood glucose and reduce body weight for diabetic patients. 【Key words】 glucagon like peptide 1; diabetes; exenatide; liraglutide Corresponding author: XU Zhang-Rong, E-mail:xzr1021@ 近20年来，糖尿病患病率急剧升高，全球糖尿病患者已超过3.82亿。我国已有1亿糖尿病患者，还有一半的成年人是糖尿病的高危人群即糖尿病前期[1]。我国糖尿病患者中95%为2型糖尿病，其中＞50%的患者合并高血压、血脂异常等多种心血管危险因素。具有降糖作用并有调脂、降压等多方面作用的胰高血糖素样肽1（glucagon-like peptide 1，GLP-1）类似物已经成为2型糖尿病治疗药物研究的新热点。 1 GLP-1的生物学活性及其类似物的降糖等作用 GLP-1有2种生物活性形式，分别为GLP-1（7-37）和GLP-1（7-36）酰胺，GLP-1约80%的循环活性来自GLP-1（7-36）酰胺。进食后通过营养、神经和内分泌机制调节GLP-1分泌[2]，GLP-1促进胰岛素分泌使餐后血糖降低，同时