2017年10月执业药师考试药学知识二考点精华复习(第十五章).docVIP

2017年10月执业药师考试药学知识二考点精华复习（第十五章） 2017年执业药师考试时间在10月14日-15日，离考试时间已经不多了！考生要好好报考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！ 　第十五章　抗结核分枝杆菌药 　　第一线(5个)：异烟肼、利福平及其类似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素; 　　第二线：新一代氟喹诺酮类药物、乙硫异烟胺、对氨基水杨酸、环丝氨酸、卷曲霉素、阿米卡星、卡那霉素等。 　　―、药理作用与临床评价 　　(一)作用特点——调整顺序TANG。 　　1.异烟肼——首选。 　　①“用情专一”——选择性作用于结核分枝杆菌，对其他微生物几乎无作用。 　　②“斩草除根”——对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用。 　　③“里应外合”——穿透性强——对细胞内外结核杆菌均有作用，是全效杀菌剂。 　　【异烟肼——杀菌机制】 　　——抑制分枝菌酸的合成，从而使细菌细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。 　　2.利福平 　　①“沾花惹草”——广谱，结核杆菌、麻风杆菌;多种G+球菌，特别是耐药金葡菌，G-菌如大肠埃希菌、变形杆菌等，沙眼衣原体和某些病毒。 　　②“斩草除根”——繁殖期和静止期均有效，低浓度抑菌，高浓度杀菌。 　　③“里应外合”——穿透力强：细胞内、外均有作用。 　　【利福平——杀菌机制】 　　——特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍其mRNA的合成。 　　3.吡嗪酰胺 　　抗菌作用在酸性环境中较强。 　　机制——能进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥作用。 　　单用迅速产生耐药性。常采用低剂量、短疗程与其它药联合。 　　4.乙胺丁醇 　　仅对生长繁殖期结核杆菌有效，对静止期细菌几乎无影响。 　　对其他微生物几乎无作用。 　　机制——与二价离子Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成。 　　单用产生耐药性。 　　5.链霉素——第一个用于治疗结核——“鼻祖”TANG： 　　A.不易透过细胞膜——主要对细胞外结核分枝杆菌有效; 　　B.不易透入纤维化、干酪化及厚壁空洞病灶内; 　　C.不易透过血-脑屏障——结核性脑膜炎效果较差。 　　D.易产生耐药性，不良反应多。 　　6.对氨基水杨酸钠 　　抗菌谱极窄，仅对细胞外结核菌有抑制作用。 　　机制：化学结构与对氨基苯甲酸相似，竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，使二氢叶酸合成障碍而抑制结核分枝杆菌的生长——类似谁? 　　7.氟喹诺酮类 　　——莫西沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、加替沙星。 　　(二)典型不良反应 　　1.异烟肼 　　①肝脏毒性(AST及ALT升高、黄疸等)。 　　②周围神经炎——加用维生素B6。 　　2.利福平 　　①肝毒性——转氨酶AST及ALT升高、肝肿大和黄疸。 　　②“流感样症候群”——表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、嗜睡及肌肉疼痛。 　　3.吡嗪酰胺 　　①关节痛(高尿酸血症引起); 　　②发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝毒性)、畏寒。 　　4.乙胺丁醇 　　视神经受损——视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(视神经炎)。 　　5.链霉素——补充TANG——耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、过敏反应。 　　6.对氨基水杨酸钠 　　食欲减退、腹痛、腹泻、瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多; 　　胃溃疡;出血;血尿、蛋白尿、肝功能损害及粒细胞计数减少。 　　四种一线抗结核药的比较(TANG) 　 抗菌机制 临床应用 不良反应 异烟肼 抑制分枝菌酸合成 结核病首选药 1.神经系统毒性（+B6）2.肝毒性 利福平 与依赖DNA的RNA多聚酶结合，抑制细菌RNA合成 1.结核2.麻风　3.沙眼4.耐药金葡菌 1.流感样综合症?2.肝毒性 吡嗪酰胺 进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸 与其他合用 关节痛（高尿酸） 乙胺丁醇 与Mg2+结合，干扰菌体RNA合成 视神经炎 　　(三)禁忌证 　　1.对具体品种过敏者禁用。 　　2.异烟肼——妊娠期妇女避免应用。 　　3.利福平——肝功能严重不全、胆道阻塞者和妊娠初始3个月内妇女禁用。 　　4.乙胺丁醇——已知视神经炎者、乙醇中毒者、年龄≤13岁者禁用;妊娠及哺乳期妇女应避免使用。 　　5.吡嗪酰胺——儿童不宜。 　　(四)药物相互作用 　　1.异烟肼 　　(1)与利福平合用可增加肝毒性。 　　(2)服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。 　　补充TANG——肝药酶抑制剂。 　　2.利福平 　　(1)肝药酶诱导剂——与相关药物合用时，