H3药物代谢动力学2.pptVIP

当给药间隔时间 ＝t1/2时，则采用首剂加倍剂量的负荷量，可使血药浓度迅速达到Css。 1. 简单扩散，pKa、pH与药物 跨膜转运 2. 首关消除、肝药酶、 肝肠循环 3. 一级动力学消除与零级动力学消除的特点 5. AUC、生物利用度、Vd、t1/2 6. 多次给药的稳态血药浓度 要点回顾 * * * 前体激活 无活性的前体物质转化为有活性的物质 如 左旋多巴转化为多巴胺 * 药物作用彻底清除的过程，大多以被动转运方式排泄 某些药物以原形或活性代谢产物排泄，在泌尿系统浓度较高，可治疗泌尿系统感染如链霉素 肾功能低下时排泄变慢，易引起蓄积中毒，要改变给药时间间隔或剂量 * 消化道排泄 碱性药物在血内浓度很高 如大量应用吗啡 可治疗胆道感染，如红霉素、利福平 * 乳汁偏酸性:碱性药物及非电解质如乙醇浓度高 * 单位时间内消除的药量与血药浓度成正比；消除的药量不恒定 t1/2恒定；等比消除，消除速率不变 * 血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物（A）按此时的血药浓度（C）推算在体内分布时所需体液容积 * Vd是一个假想的容积，它不代表体内具体的生理性容积。但从Vd可以反映药物分布的广泛程度或与组织中大分子的结合程度。 Vd≈5L 表示药物大部分分布于血浆 Vd≈10~20L 表示药物分布于全身体液 Vd40L 表示药物分布于组织器官