中山大学药物化学课件 第七章_抗肿瘤药物(XS).pdf

• 恶性肿瘤是指一类特殊的人体调节失控引 第七章 抗肿瘤药物 起的恶性疾病，表现为组织的恶性生长和 转移。这类疾病的根源在于恶性肿瘤细胞 Antineoplastic Agents 的染色体发生突变，细胞的生长和发育不 受人体正常的调节机制所控制。 细胞的生长周期 恶性肿瘤可能的成因 G2 • 接触化学致癌物质 • 暴露于有害的射线（X－射线、伽马射线 S 等） M • 致癌性的病毒感染 • 改变的基因表达 G1 • 体内免疫系统被抑制 G1 肿瘤治疗的现状 本章内容 • 对肿瘤发病的科学认识 • 1. 直接作用于DNA的药物 • 合理的治疗方案的选择 • 2. 干扰DNA合成的药物 • 避免过度治疗 • 3. 抗有丝分裂的药物 • 姑息疗法 • 4. 其他药物 第一节 直接作用于DNA的药物 一. 烷化剂 • 此类药物直接与DNA作用, 影响或者破坏 • 具有亲电反应性的一类药物，能够与DNA分 DNA的功能,而导致细胞的死亡. 子中的氨基或羟基发生反应，导致DNA断裂 包括: 烷化剂, 金属铂络合物, DNA拓扑异 或失去正常的功能。根据化学结构可分 构酶抑制剂等. 为：氮芥类，亚乙基亚胺类， 磺酸酯及多 元醇类， 亚硝基脲类，三嗪和肼类 • 1. 氮芥类 作用机理 CH CH Cl CH CH Cl - CH CH X 2 2 2 2 - Cl X 2 2 R N