中山大学药理学课件 第28章 子宫平滑肌收缩与舒张药.ppt

第28章 子宫平滑肌兴奋药与松弛药第１节 子宫平滑肌兴奋药 一 垂体后叶素类 选择性兴奋子宫平滑肌、引起子宫收缩的药物。可用于催产、引产和产后止血或子宫复原。 来源： 脑垂体分泌的脑垂体后叶素包括缩宫素与加压素（抗利尿素） 药用从牛、猪垂体提得，也可人工合成 ［药理作用］ 缩宫素直接兴奋子宫平滑肌； 促进排乳 特点： 1. 与剂量及作用部位有关 A. 小剂量增强子宫节律性收缩。子宫底部肌肉节律性收缩，子宫颈平滑肌松驰，→ 促进胎儿娩出。 B.剂量加大，引起子宫强直性收缩。 前列腺素（Prostaglandins，PGs） ? 药物：地诺前列酮（PGE2）、 前列腺素2α（PGF2α） 对妊娠各期子宫均有兴奋作用 应用： 1．?催生引产 2．?流产（早、中期妊娠） 3．?催经抗早孕 目前下从应用的剂型、给药途径、提高选择性等方面进行研究 麦角生物碱 麦角（Ergot）是寄生在黑麦中的一种麦角菌的干燥菌核 1．氨基酸麦角碱类：（内含三种麦角碱） 麦角胺（Ergotamine）及麦角毒（Ergotoxime），PO吸收差，且不规则，缓慢，持久 2. 氨基麦角碱类：麦角新碱（Ergometrine），口服、皮下或肌内注射 易吸收，且规则，迅速而短暂 药理作用： 1．?兴奋子宫： （1）作用较强而持久，剂量稍大即引起 强直性收缩 (2) 对子宫体与子宫颈的兴奋无明显差别 2．收缩血管（麦角胺） 3．阻断α受体（二氢麦角碱） 临床应用： １ 子宫出血 2．? 产后子宫复原：用麦角流浸膏 3．??偏头痛：麦角胺＋咖啡因 4. 冬眠疗法：二氢麦角毒抑制中枢与异 丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂 第２节 子宫抑制药(略) 思考题 多选题缩宫素（麦角新碱）能用于(Ｘ型) A、催产和引产 B、产后止血 C、肺出血 D、尿崩症 E、偏头痛 论述题 试述缩宫素和麦角生物碱的作用和用途的异同。 * * 化学： 缩宫素与加压素均为9肽，仅在3位及8位氨基酸不同，它们的作用各有特点，又互相交叉 2．作用与性激素水平有关 雌激素↑子宫对其敏感度，孕激素则相反 妊娠:晚期更敏感 机制： 激动子宫肌受体引起： 1． Ca2+内流↑→子宫肌收缩↑ 2． 促进PGF2α及其代谢物PGFM的合成→PGF2α及PGFM↑→子宫肌收缩、子宫颈松弛 体内过程： PO无效，iv后3~5min起效，维持20~30min 应用： 1. 催产和引产 2．产后止血 不良反应： 1. 在催产或引产时注意剂量的严格控制 2. 禁忌症：产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、有三次妊娠史、曾作剖腹产者 加压素的作用与应用 作用 适应症 不良反应 收缩血管 肺咯血 食道V曲张破裂出血 冠心病、高血压忌用 抗利尿 尿崩症 ? 兴奋胃肠平滑肌 ? 腹痛 ? 1． 注射麦角新碱可致呕吐，BP↑ 2．久用麦角流浸膏可损害血管内皮细胞 禁用于催生、引产、血管硬化及冠心病者 不良反应与注意事项：