中药药剂学（北京中医药大学） 片剂.ppt

第十七章 片剂 北京中医药大学 杜守颖 要求： 1.掌握片剂的含义、特点与分类。 2.重点掌握片剂的赋形剂种类、特点与应用 。 3．掌握片剂的制备方法。 4．重点掌握湿法制粒压片法。 5．掌握干法制粒压片法。 6．掌握全粉末直接压片法。 7．重点掌握压片时可能发生的问题与解决的办法。 8．掌握片剂包衣目的、种类与方法。 9．了解片剂的质量检查方法。 第一节 概述 一、片剂的含义与特点 片剂含义： 药材细粉＋赋形剂 药材细粉＋药材提取物＋赋形剂 片状剂型 药材提取物＋赋形剂 特点： 剂量准确 质量稳定 服用、携带、运输、贮存方便 生产效率高、成本低 生物利用度 片剂的分类 按形状来分 按给药途径和作用分 口服片剂 普通常释片 素片 包衣片 咀嚼片 泡腾片 分散片 多层片 口腔速释片 控缓释片 阻滞型的控缓释片 渗透泵式的控缓释片 膜控释片 溶蚀型控缓释片 口腔用片 口含片 舌下片 口腔贴片 外用片 阴道用片（泡腾片） 溶液片 提纯片 全浸膏片 半浸膏片 全粉末片 第二节 片剂的赋形剂 制备片剂对物料的要求 容易流动 有一定的粘着性 不粘冲头和模圈 遇体液迅速崩解、溶解、吸收而产生应有的疗效 一、稀释剂和吸收剂 稀释剂 主要剂量小于0.1 浸膏粘性大 吸收剂 挥发油 脂肪油 其他液体药物 乳糖 稳定的化学性质（惰性辅料）与安全性 低吸湿性（低于淀粉及其衍生物、纤维素/MCC等) 很好的可压性 良好的溶解性（水中溶解度约20％（W/W）) 有助于促进溶出 多规格适用于不同用途 淀粉 性质稳定、安全 含水量一般为12％－15％ 不溶于冷水及乙醇，62℃－72℃热水可糊化 吸湿而不潮解，遇水膨胀，单独使用，可压性差。 常用玉米淀粉 预胶化淀粉（可压淀粉） 淀粉经物理处理 弹性较小，与水亲和性好．容易在水中分散 有良好的流动性、可压性、自身润滑性好， 溶胀迅速 可用于全粉末直接压片 糊精 淀粉水解的中间产物 微溶于水，能溶于沸水 比淀粉黏性大 糖粉 蔗糖干燥后粉碎成粉 受潮后易结块 具有一定的黏性 口含片和咀嚼片的优良稀释剂 甘露醇、山梨醇 可压性好 可溶性好 有凉爽感和甜味 微晶纤维素 纤维的经水解后除去无定形纤维剩下的结晶体 白色、多孔性微晶状、易流动的颗粒或粉末 不溶于水，可压性和黏合性好 可吸收2～3倍量的水分而膨胀，也可吸收1．2～1．4倍的油 可作稀释剂、黏合剂和崩解剂 常用的吸收剂 硫酸钙 磷酸氢钙、磷酸钙 其他 乳糖 淀粉 预胶化淀粉又叫可压淀粉 糊精 糖粉 甘露醇 、山梨醇 微晶纤维素 硫酸钙二水物 磷酸钙、碳酸钙 二、润湿剂和粘合剂 乙醇 水 淀粉浆、糊精（浆） 糖粉（浆）、炼蜜、液状葡萄糖 胶浆 明胶、阿拉伯胶 低取代羟丙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素 聚维酮 三、崩解剂 崩解剂的作用机理 毛细管作用 能保持压制片的空隙结构，形成易于润湿的毛细管通道 膨胀作用 除毛细管作用外，自身还能与水膨胀 产气作用 酶解作用 淀粉和淀粉酶、纤维素类和纤维素酶、树胶和半纤维素酶、明胶和蛋白酶、蔗糖和转化酶、海藻酸纳和角叉菜胶酶 常用的崩解剂 交联羧甲基纤维素钠 交联聚维酮 淀粉、羧甲基淀粉钠 低取代羟丙基纤维素 泡腾崩解剂 表面活性剂 崩解剂的加入方法 内加法 外加法 内、外加法 四、润滑剂 增加流动性 助流剂 减少物料对冲模的黏附性 抗黏附剂 减少摩擦力 润滑剂 疏水性及水不溶性润滑剂 硬酯酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸 硬酯酸镁与颗粒黏附性好，分不均匀 滑石粉 主要成分为硅酸镁 黏附性较差 氢化植物油 2.水溶性润滑剂 PEG 十二烷基硫酸镁 3.助流剂 微粉硅胶 第三节 片剂的制法 湿法制粒 颗粒压片法 干法制粒 片剂制备 粉末直接压片 直接压片法 结晶直接压片 一、湿法制粒压片法 原料的处理 制粒 制粒的目的 增加物料的流动性 减少细粉吸附空气 避免粉末分层 避免粉末飞扬 制粒的方法 制粒操作方法 挤出制粒法——制软材——制粒（摇摆式或旋转式颗粒机，高速搅拌制粒） 流化喷雾制粒（一步制粒、沸腾制粒） 滚转制粒 湿颗粒的干燥 干颗粒的质量要求 主药含量应符合该品种的要求 含水量应符合要求3％—5% 颗粒大小、松紧、细度适当 大片用粗颗粒，小片用细颗粒，应有一定比例的细粉 干颗粒压片前的处理 整粒 加挥发油 加润滑剂和崩解剂 压片 片重的计算 4.压片机 单冲压片机 二、干法制粒压片 干法制粒压片：不用润湿剂和液态粘合剂 优点：适合于对湿、热不稳定的品种 方法 滚压法：干法造粒机 重压法：