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药学研究资料 资料编号7 盐酸xxx缓释片 药学研究资料综述 研究机构名称：　 地 　　 址： 主要研究者姓名： 资料整理日期： 原始资料保存地点： 联系人及电话： 申 报 单 位： 申 报 日 期：　　 药学研究资料综述 对盐酸XXX缓释片的剂型选择、处方筛选、质量研究、和质量标准制定、稳定性研究等方面予以阐述。 1． xxx属类降糖40余年来，取得了良好的降糖效果xxx为普通片剂和胶囊等，常用剂量为每日1.5克，分3次服2．制备工艺及处方筛选 我们进行了处方的筛选，制备工艺的研究，释放度方法研究，结果该品处方、工艺切实可行。 处方： 每1000片含下列物质 盐酸xxx 500g A 40g C 200g 聚乙烯吡咯烷酮（K30） 80g 30%丙烯酸树脂Ⅳ号 适量 B 1% 包衣液处方 （Y-1-7000） 60g（类白色 ） 乙醇 1000ml 2.2制备工艺: 取处方量主药盐酸xxx与辅料A、C、聚乙烯吡咯烷酮充分混匀后过60目筛，加入30%丙烯酸树脂Ⅳ号适量，制成干湿适中的软材，24目筛制粒，50℃烘干30分钟，24目筛整粒，压片前加入1%B充分混匀，颗粒含量检验合格后，压片包衣即得。 2.3处方筛选: 盐酸xxx极易溶于水，为了使药物缓慢释放，有效血药浓度能维持较长时间，以达到较好的治疗目的，因此，我们制成盐酸xxx缓释片，为骨架型。目前国内常用的缓释材料有：聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、A、羟丙甲纤维素、丙烯酸树脂等。以每片含盐酸xxx500mg，采用上述控释材料中的一种或数种以及不同规格、不同用量组方，进行体外释放度试验，从十多个缓释处方中发现1、2号处方缓释效果较好，但2号处方体外释放度与美国BMS公司已上市的盐酸xxx缓释片更加接近，且颗粒的可压性、流动性和处方的重现性均佳，故确定处方2为本缓释片处方。 处方筛选过程如下表： 处方号 处方组成（1000片量） 判断标准 结果 1 盐酸xxx 500g A 100g C 150g 丙烯酸树脂Ⅱ 20g 20%聚乙烯吡咯烷酮（K90） 适量 B 1% 硬度:9kg 休止角:26o 外观：尚可 释放度 2小时：41.9% 6小时74.5% 12小时：98.5% 释放度略快，此处方不可行。 2 盐酸xxx 500g A 40g C 200g 聚乙烯吡咯烷酮（K30） 80g 30%丙烯酸树脂Ⅳ号 适量 B 1% 硬度:：10kg 休止角：25o 外观：好 释放度 2小时：39.7% 6小时66.2% 12小时：87.1% 释放度与国外对照片接近，可压性、流动性、外观等也好，本处方可行。 3 盐酸xxx 500g 丙烯酸树脂Ⅱ 20g 糊精 20g 聚乙烯吡咯烷酮（K90） 20g A 50g 12%乙基纤维素 适量 B 1% 硬度:：10kg 休止角：27o 外观：好 释放度 2小时：74.3% 6小时93.5% 12小时：未测 释放度太快。此处方不可行。 美国BMS公司的体外释放度测定结果： 2小时：38.7% 6小时：69.7% 12小时：91.8% 3．分析质量研究工作 在本品的质量研究工作中，进行了性状、有关物质、释放度、干扰性试验、含量测定等质量研究工作。 本品系白色薄膜衣片，去膜片芯为白色或类白色片。 盐酸xxx有关物质：采用薄层色谱法（中国药典2000年版二部附录VB）检验本品三批。结果符合规定。 用UV法测定含量，进行了方法学研究，回收率、重复性等符合规