气雾剂的制备.pptVIP

本章要求 掌握气雾剂的概念、组成及分类 掌握抛射剂的概念、常用类型及选用 掌握气雾剂的质量要求及检查项目 熟悉气雾剂的制备流程、制备方法 理解影响气雾剂中药物吸收的因素 气 雾 剂 ——指药物和适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。 （包括吸入气雾剂、非吸入气雾剂和外用气雾剂） 喷雾剂 ——指不含抛射剂，借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出的制剂 粉雾剂 ——指微粉化的药物采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂 气雾剂有什么优点？ 药物可以直接到达作用（吸收）部位，作用迅速 药物的稳定性和安全性高 避免胃肠道的副作用 可定量，剂量准确 气雾剂分类——按分散系统分 按相的组成分 二相气雾剂 ——溶液型 （气相—抛射剂，液相—药物） O/W型 三相气雾剂 W/O型 混悬型 肺部气雾给药吸收速度快，达峰时间短，生物利用度高，是有利于治疗与急救的给药途径。 影响药物在呼吸系统的分布吸收有哪些因素？ （一）呼吸道的气流 当气体落进“死腔”部位，呼气时又被呼出，是无效部分；当进入支气管以下部位，气流速度减慢，才易使药物沉积； 药物的分布（沉积）通常与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。 （二）药物微粒的大小 粒子大小是影响药物能否深入肺泡囊的主要因素 较粗的微粒大部分落在上呼吸道黏膜上，吸收慢 微粒太细，则进入肺泡囊后大部分由呼气排除而在肺部的沉降率也低 适宜大小：0.5~10μm (三）药物的性质 药物应能溶解于呼吸道的分泌液中； 小分子化合物易通过肺泡囊; 脂溶性药物易经过脂质双分子膜扩散吸收; 药物吸湿性过高会聚集妨碍药物进入深部. 气雾剂的组成 抛射剂在气雾剂中起动力作用，是压力的来源并可兼作药物的溶剂或稀释剂 类型：压缩气体（CO2/N2）或液化气体 （碳氢化合物/氟氯烷烃类化合物） 用量：溶液型中——30% 三相气雾剂——30~40% 药物与附加剂 药物的用量应通过测定血药浓度定出有效剂量，安全系数小的应做毒性试验 溶液型可加潜溶剂 混悬型常加稳定剂 乳剂型常加乳化剂 其他：抗氧剂、防腐剂 气雾剂的制备——处方类型 溶液型：对于药物可溶于抛射剂或潜溶剂的可做成溶液型 混悬型：对于不溶与抛射剂或潜溶剂的常以5 μm以下的颗粒分散于抛射剂中，加入润湿剂、分散剂和助悬剂 乳剂型：抛射剂（通常用混合抛射剂）为内相、药液为外相、中间相为乳化剂，喷出时呈泡沫状。乳化剂的选择原则：在振摇时应能完全乳化成很细的乳滴，白色，较稠厚，1~2min内不分离，并能保证抛射剂与药液同时喷出。 气雾剂的质量要求 吸入气雾剂应在避菌环境下配制; 三相吸入气雾剂药物粒径大小应控制在10μm以下;二相气雾剂雾滴大小也应控制; 制成的气雾剂须用适宜方法进行泄露和爆破检查; 吸入气雾剂应在凉暗处保存,避免暴晒、敲打、撞击； 吸入气雾剂应标明每瓶装量、主药含量、总掀次、每掀主药含量。 气雾剂的质量检查 安全、漏气检查 装量与异物检查 每瓶总掀次 每掀主药含量（应为标示量的80%～120%) 有效部位药物沉积量(应不少于标示量的15%) 微生物限度 * 第十章 气雾剂与喷雾剂 盐酸异丙肾上腺素气雾剂 处方：盐酸异丙肾上腺素 2.5g 乙醇 296.5g VitC 1g F12 适量 制成 1000g 大蒜油气雾剂 处方：大蒜油 10ml 司盘80 30g 吐温80 35g 月桂醇硫酸钠 20g 甘油 250ml F12 适量 纯化水 加