生物合成药物学(第四章).pptVIP

第四章 按原料来源划分的药物简介 人体来源的药物 一、人体来源药物的特点与研究意义 特点 安全性：有效成分差异小，不易产生免疫反应等副作用，但也有不太安全的一面； 疗效：效价高，疗效可靠； 稳定性：均可加工成冻干制剂，在10℃ 下可保存两年。 研究意义 资源有限，通过现代生物技术制备人体药物具有重要的现实意义。 二、人体来源药物的种类和用途 人血液成分制品 红细胞制剂：临床上以“代浆全血”的形式加以利用，可提高血液携氧能力和补充血红蛋白。 ①浓缩红细胞，即压积红细胞，主要用于血容量正常而须补充红细胞的贫血，如各种慢性贫血，特别是老年、或合并有心功能不全、或儿童的慢性贫血。优点是不含或少含血浆，容量小而效果大，不致引起不良反应或循环超负荷； ②少含白细胞红细胞，这是移除白细胞和保留红细胞均各在70％以上的血液，适用于多次输血后产生白细胞凝集抗体而发热反应的贫血； ③洗涤红细胞，其80％－90％的白细胞、血小板和99％以上的蛋白已被洗除，适应证与少含白细胞红细胞相同，还适用于器官移植、尿毒症以及血液透析（高血钾症）的病人。 　　 白细胞浓缩液：是肿瘤病人在治疗期间抗感染药物，也是产生干扰素的重要原料，可提高人体的免疫力； 血小板制剂：有多血小板血浆和浓缩血小板血浆等，适于治疗严重的再生障碍性贫血、输大量库血或体外循环心脏手术后血小板锐减，以及其他导致血小板减少所引起的出血。另外对白血病、淋巴瘤及其它肿瘤因治疗而导致的骨髓抑制症状有较好疗效； 新鲜冰冻血浆：有效保存血浆中各种生物活性成分的功能，可治疗先天性或获得性凝血因子缺乏症，免疫球蛋白缺乏症等。　　 2. 血浆的综合利用 传输蛋白类：能在血液循环中对机体的营养物质、代谢产物、激素、药物等进行传输的血浆蛋白，如白蛋白等； 免疫球蛋白：构成机体的体液免疫系统，和细胞免疫系统一起抵抗外来病原物的侵袭； 凝血系统蛋白：维持机体的正常凝血机制，在保护血管渗漏方面起着重要作用； 补体系统蛋白：是机体的主要防御体系之一，在许多生物学反应中起重要作用； 蛋白酶抑制物：保护机体正常细胞不受蛋白酶的破坏和损伤，能协助控制感染和炎症，维持机体内环境的稳定。 3. 人体液细胞中的活性物质 干扰素、白细胞介素等。 4. 人类来源的其他原料的利用 人胎盘的利用：人胎盘丙种球蛋白、人胎盘白蛋白等； 人尿的利用：尿激酶、蛋白酶抑制剂、表皮生长因子。 5. 细胞因子 在体内或体外对效应细胞的生长、增殖和分化起调控作用的一类物质。 6. 人体激素 调节人体生长发育与活动的重要物质，如蛋白质激素、多肽激素、氨基酸衍生物激素、脂类激素等 动物来源的药物 一、动物来源药物的特点 除具备生物药物共同特点外，尚有以下特点： 原料来源丰富：牛、猪、羊等的器官、组织、腺体、 血液、毛角等，其次各种小动物； 安全性：与人种族差异较大，因此活性物质的结构也有一定的差异，易产生抗原反应。 二、动物来源药物的种类和用途 1. 动物多肽与蛋白质类药物 多肽类药物：多肽激素、多肽类细胞因子、蛇毒等； 动物蛋白类药物：蛋白质激素（生长素等）、血浆蛋白质等。 2. 动物酶与辅酶类药物 促消化酶类：胃酶等； 消炎酶类：胰蛋白酶、溶菌酶等； 治疗心脑血管疾病的相关酶：纤溶酶等； 抗肿瘤的酶：L-门冬酰胺酶、谷氨酰胺酶等； 与氧化还原有关的治疗酶：细胞色素C、SOD； 其他药用酶：有机磷解毒酶、青霉素酶等。 3. 动物核酸类药物 RNA、DNA等。 4. 动物糖类药物 以粘多糖为主，抗凝血、降血脂、消炎等作用，如脱乙酰壳多糖，甲壳质、透明质酸等。 5. 动物脂类药物 脂肪酸及其衍生物、磷脂类、胆酸类。 6. 动物细胞因子 骨髓生长因子、骨形成蛋白等。 植物来源的药物 一、植物来源药物的特点 药用植物中具有药物功能的物质种类繁多，结构复杂，除小分子的各种天然有机化合物外，还含有多种生物大分子活性物质。 二、植物来源药物的种类与用途 1. 天然有机化合物 糖和糖苷类、苯丙素类、醌类、黄酮类、鞣质、萜类、甾体； 植物蛋白类 蓖麻毒蛋白、相思豆蛋白、苦瓜胰蛋白等； 植物糖类物质 单糖类、聚糖类、糖的衍生物； 4. 植物脂类药物 按其化学结构及组成分 脂肪和脂肪酸类：亚油酸、亚麻酸等不饱和脂肪酸 磷脂类：大豆磷脂 固醇类：豆固醇等。 海洋生物药物 棘