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苯妥英钠合成药物的制备 08化学制药3班 齐潞嘉 张韬 董继宣 黄欣 刘超 一、苯妥英钠的发现发展历程 苯妥英(phenytoin)是一种全世界广泛使用的抗癫痫药物，最近在躁郁症病人的临床研究显示，和其他治疗躁郁症病人的抗痉挛药物如carbamazepine或valproate比较，苯妥英除了有抗痉挛的效果外，可能还多一个稳定情绪的作用。在2010年三月份实验生物及医学 (Experimental??Biology??and??Medicine)期刊发表的研究，Veronica??Mariotti??及同事利用DNA微阵列技术在大鼠脑部找寻受苯妥英作用而影响的基因表达，探讨可能影响情绪稳定的分子基础。 和未处理的动物比较，苯妥英治疗一个月 的大鼠在下视丘多了508个不同的基因表达，在额叶皮质区多了62个基因，这些基因参与包括GABA受体、麸氨酸神经传导、神经保护、以及其他被认为和调节情绪有关的基因，有些基因和传统稳定情绪的药物如锂盐或 Valproate??所调节的基因是一样的。 因此这研究的发现指出长期服用苯妥英可以改变参与情绪调节的基因，以及已知可以稳定情绪的基因表达，Mariotti博士说明这研究提供一个初步的结果了解苯妥英有潜力作为一个情绪稳定剂的分子作用机制，或是更广泛地，双极性躁郁症的病态生理。 这研究是意大利比萨大学医学院实验 病理系分子生物学实验室的Silvia?? Pellegrini博士和以色列贝尔谢巴的内盖夫本 －古里安大学健康科学院精神科部门的Galila??Agam以及R.H.??Belmaker教授的实验室共同合作的成果。 实验生物及医学期刊主编Steven??R.??Goodman说,“Mariotti及同事提供大鼠给予苯妥英后在基因表达上非常有趣的结果，这发现有助于我们了解使用这个抗癫痫药物带来改变情绪的效果。” [ 1 ]（/) 二、苯妥英钠目前在国内最具实力的生产企业状况、相关品种及该药物的经济地位 天津力生制药股份有限公司（原天津市力生制药厂）始建于1951年，迄今为止已经有50多年的历史。 力生制药在多年的改革实践中，建立起一整套适应社会主义市场经济的现代企业经营模式，靠“以德为本”使公司振兴和发展；靠“科技兴药”为企业储备了发展后劲，靠“过硬的质量”占领国内外市场，靠“优质的服务”赢得广大消费者的信赖。企业经济效益保持了持续增长的势头，连续11年突破历史最好水平。被列为中国100家最大医药工业企业之一。  主营行业：西药、原料药、其他中成药 企业类型：股份有限公司 经营模式：生产加工 年营业额：人民币 1 亿元/年以上 年出口额：人民币 10 万元 - 30 万元 主要市场： 大陆;港澳台地区;东亚; 其它市场： 北美 经营品牌：力生、三鱼、寿比山 月产量： 3亿 片 苯妥英钠可以治疗癫痫，其除具有抗癫癎作用外，还可加速维生素D代谢，可引起淋巴结肿大，有抗叶酸作用，对造血系统有抑制作用，可引起过敏反应，有酶诱导作用，静脉用药可扩张周围血管。适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫癎）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫癎持续状态。也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解（recessive dystrophic epidermolysis bullosa），发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患） 三、苯妥英钠的药理作用 肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏 传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。 四、临床应用 适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫癎）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫癎持续状态。也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解（recessive dystrophic epidermolysis bullosa），发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患） 五、不良反应 本品副作用：常见齿龈增生（儿童发生率高）。应加强口腔卫生和按摩齿龈。长期服用后或血药浓度达30μg/ml ，可能引起恶心，呕吐甚至胃炎，饭后服用可减轻。神经系统不良反应与剂量相关，常见眩晕痛，严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊调整剂量或停药可消失；