《药理学》第8章胆碱受体阻断药.ppt

第 八 章 胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药 ;内容提要 ;2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品 ;教学基本要求 ; ;第一节 阿托品和阿托品类生物碱;【药理作用机制】 选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低）， 大剂量对NN受体也有阻断作用。 ;【药理作用】 阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢作用;【药理作用】 1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（扩血管抗休克） 6.CNS（先兴奋后抑制）;【用途】 1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童） 3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎） 4.抗缓慢型心律失常 5.抗??克（感染性休克） 6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救;阿托品;阿托品;阿托品;（1）治疗剂量（0.4 mg－0.6 mg） HR短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体） 较大d→HR↑（阻断窦房结M2受体） （1－2 mg）;阿托品;阿托品;阿托品中毒的判断; 山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。 ;与Atropine比较： 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 *用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 2.抑制腺体、扩瞳作用 Atropine 3.不易透过BBB;第一节 阿托品和阿托品类生物碱;后马托品 Homatropine 主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查 注意： 调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine ;药物;季铵（P.O、BBB） 1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。 2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐;贝那替秦（胃复康，benactyzine） 叔胺（P.O） 1.解痉、抑制胃液分泌、安定 2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症;哌仑西平 （ pirenzepine ） 1.M1 、M4受体阻断药 2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 3.用于消化性溃疡的治疗 4.不易进入中枢