投12-5前药原理.ppt

第五节　前药原理;本节主要内容;必要的药代动力学性质;NCE’s 停止开发的原因;重要的药代动力学性质;前药方法的优点;一、前药的定义及其分类;前药和原药的定义;前药与原药的对比;Prodrug;Drug latentiation （药物的潜效化）;前药可在原药前出现;奥美拉唑是前药;药物代谢与前药的关系;前药的分类;载体联结前药;Carrier-linked prodrug (Carrier prodrug);载体前药的再分类;Bipartate Prodrug;Tripartate Prodrug;互联体前药（Mutual Prodrugs）;互联体前药贝诺酯; 聚合物型前药;生物前体;Bioprecursor prodrug;生物前体的特点;生物前体的结构变化较大;巴氯芬（baclofen）的前药;载体联结前药和生物前体的比较;;二、前药的作用;制备前药的作用;前药作用一览;1, 改善药物的吸收性 ;林可霉素;肾上腺皮质激素;肾上腺皮质激素及其乙酸酯的吸收率;2, 延长药物作用时间;氟奋乃静庚酸酯和癸酸酯;阿朴吗啡;3, 提高药物的选择性;癌???胞组织的特点;已烯雌酚二磷酸酯;噻嘧啶双羟萘酸盐;巴氨西林;4, 提高药物的稳定性;5, 提高药物的水溶性;二酸单酯的水溶性增大;作成盐类的注射剂;甲硝唑;6, 降低药物的刺激性;水杨酸正已基碳酸酯;肾上腺素匹呋酸酯;7, 消除药