磺胺类药物简介.pptVIP

Company Logo Company Logo Company Logo Company Logo Company Logo Company Logo Company Logo Company Logo 常见磺胺类药物简介及合理应用指导 厦门大学 化学系 导航 Company Logo 文献引言 常见的磺胺药品介绍 磺胺药的使用指导 磺胺药总结 参考文献 丰富多彩的磺胺药品 Company Logo 引言 磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生 素。但磺胺类药品同时也存 在用量大、不良反应较多、 细菌易产生耐药性等缺点。 如使用不当会出现很多问题。 Company Logo Company Logo a funny thing 磺胺药的基本结构： 对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物： 磺胺药的合成及结构 磺胺药合成流程图 Company Logo 磺胺类药物介绍 Company Logo 短效及中效磺胺 磺胺噻唑（ST） 国内作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。本品疗效虽然较好，但毒性强、副作用多，有被其他磺胺药取代的趋势 磺胺嘧啶（SD） 仍然是国内外公认的优良药物，其抗菌作用和疗效均较好，口服后有较多药物（40%-80%）进入脑脊液中。由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多，故本品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。缺点为乙酰化率较高，应用后有出现结晶尿和血尿的可能。鉴于其半衰期为17h，宜称之为中效磺胺，而常用的剂量和服药间期（每4-6h 1 次，每次1g）显然是过大和过短。 磺胺甲基嘧啶（SM1） 抗菌作用和疗效与SD 大致 相同，其最大缺点为出现血 尿和结晶尿的机会较多。其 半衰期为24h.，已和一些长 效磺胺如SMP、SMD 等的 半衰期相接近，因此以往的服药方法，每日2-3h 次，每次1-2g 可能不妥当，也可能是结晶尿之所以较多的重要原因之一。 长效磺胺 磺胺甲氧嗪（SMP） 是国内最常用的长效磺胺，抗菌作用和临床疗效较好，其半衰期为37h，可每日服药1次。其主要缺点为毒性和过敏性反应较多，某些且相当严重，儿童尤易发生，故有被新长效制剂SMD 和DS-36 取代的趋向。 磺胺- 2- 二甲氧嘧啶（SDM） 抗菌作用和临床疗效与SMP 相仿，其乙酰化率较低，但尿中排出的)80%为无抗菌作用的葡萄糖醛结合物。本品的毒性较SMP为小，但严重的过敏性反应仍偶有所见。 磺胺-4，2- 二甲氧嘧啶（SDM） 即周效磺胺，其抗菌作用虽较弱，但本品的半衰期为磺胺药中最长者（150h），因此可每周或每数日服药1 次。除用以治疗一般感染外，也可用以治疗疟疾、结核和麻风，其毒性反应及其他副作用较少。 Company Logo 不吸收的磺胺或肠道磺胺 Company Logo 磺胺脒（SG） 是国内最常用的控制肠炎、菌痢等的磺胺药，但其毒性及用量均较PST 为大。 酞磺胺噻唑（PST） 本品在肠内很少吸收，其抗菌作用系由于ST的释出而发生；用量较小、疗效较好和副作用较少为本品的特点。 琥珀磺胺噻唑（SST） 本品肠内也很少吸收，其疗效和,PST相同，但用量较大。 羟喹酞磺胺噻唑（OQPST） 是PST的8-羟喹啉衍生物，对阿米巴肠病和菌痢均有一定疗效。 酞磺胺醋酰（PSA） 在肠内有少量吸收，其抗菌作用和疗效较PST差，国内较少采用。 常见磺胺药品 Company Logo 磺胺药的作用机理 细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶，参与核酸前体物（嘌呤、嘧啶）的合成。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结构与PABA类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受到抑制。 Company Logo Company Logo 叶酸 磺胺药 结构示意 Company Logo Company Logo Company Logo Company Logo Company Logo Company Logo Company Logo Company Logo