第1节 b—内酰胺类抗生素
;天然青霉素的发现;药物:含有β-内酰胺环的抗生素
包括:
青霉素类▲
头孢菌素类
非典型β-内酰胺类
β-内酰胺酶抑制剂
;特点;分类、抗菌作用机制和耐药机制;二、抗菌作用机制
1.作用于青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBPs),抑制细胞壁的粘肽合成,造成细菌细胞壁缺损,大量的水分涌进细菌体内,使细菌肿胀、破裂、死亡
2.促发自溶酶活性,使细菌溶解;葡萄球菌; 一 青霉素类抗生素
(Penicillin Antibiotics); (一)窄谱抗菌素
青霉素 G(Penicillin G);【体内过程】
1、吸收:不耐酸,口服吸收少,需肌注或静滴;
2、分布:主要分布于细胞外液,广泛分布关节腔、浆膜腔
间质液、淋巴液、中耳液及各组织,不易透过
血脑屏障,但脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度;
3、消除:不被代谢,几乎全部以原形从肾脏排泄,90%
经肾小管分泌;
因此,合用丙磺舒可竞争青霉素的肾小管分泌,减慢青霉素的消除延长作用时间。 ; 【抗菌作用】
青霉素G对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用;
敏感菌株包括G+菌、G-球菌及
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