第一节-二-头孢菌素20120229.ppt

第一节 b-内酰胺类抗生素四、头孢菌素类抗生素Cephalosporins ;b-内酰胺类抗生素;头孢菌素类抗生素;1. 头孢菌素类抗生素简介;*;*;*;;3. 头孢菌素发展概况;第1代：可被G-的b-内酰胺酶破坏；抗菌谱窄，只能抑制G+，葡萄球菌；易产生耐药性，肾脏毒性。;;*;;*;iii. 第3代都具有7-顺式-甲氧亚氨基-2-氨噻唑侧链：酶稳定性提高，与PBPs亲和力增加，G-膜透性增强，广谱；7-侧链肟型-OCH3变为-COOH，可避免交叉过敏。;*;*;;*;头孢菌素类的代谢失活：;R1;ii. 3-S代烷基连接的N杂环，或带有酸性功能基的杂环：蛋白结合力增强，血浆中半衰期长，长效抗生素;iii. 3-含带正电荷的季胺结构，与2-COOH形成内盐。 细胞膜穿透力增加； 对PBPs有高度亲和力，抗菌活性高； 对b-内酰胺酶低亲和性。 -------第4代头孢菌素;;成酯，药代动力学性质;5. 药物实例;*;;;思考题：