药理学教程.pptVIP

第四代：包括：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定 ①对G+菌、G-菌作用都很强，铜绿假单胞菌高度敏感， ②对?-内酰胺酶高度稳定，对耐第三代头孢菌素的G-杆菌仍有效。 ③穿透力很强，脑脊液浓度高，对细菌性脑膜炎效果更好。 ④无肾毒性。 【临床应用】 主要用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。 药 物 主要特点 第一代 ~噻吩、 ~唑啉 ~氨苄、 ~拉定 ①对G+菌作用强，对G-菌弱，对铜绿假单胞菌无效，对厌氧菌无效。 ②可被?-内酰胺酶破坏 ③肾损害较大 第二代 ~孟多 ~呋辛、 ~克洛 ①对G+菌作用减弱，对G-菌作用增强，对部分厌氧菌有高效，对铜绿假单胞菌无效 ②对多种?-内酰胺酶较稳定 ③肾损害较第一代降低 第三代 ~他定、~曲松、 ~噻肟、 ~地尼 ①对G+菌作用更弱，对G-菌作用更强，对厌氧菌、铜绿假单胞菌作用较强②对各种?-内酰胺酶较稳定 ③基本无肾损害④穿透力强，体内分布广，脑脊液浓度高，半衰期长 第四代 ~利定、 ~匹罗 ①对G+菌、G-菌作用强大 ②对各种?-内酰胺酶稳定性更高 ③基本无肾损害，脑脊液中药物浓度更高 头孢菌素作用特点小结 头孢菌素类对β-内酰胺酶一代比一代稳定；对 肾脏的毒性一代比一代低；前三代对G+菌的作用 越来越弱，而对G-菌的作用则越来越强；第四代 对G+、G-的作用都很强。对铜绿假单胞菌，第一 代、第二代无效，第三代作用较强，