解热镇痛-26.ppt

第二十六章 解热镇痛抗炎药;Contents;summary;summary;summary;发热激活物;二、镇痛作用 ：中等程度镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果；而对急性锐痛和剧痛无效；不产生欣快感与成瘾性，主要作用部位是在外周，抑制PG合成。;summary;。;;[不良反应] 1.胃肠道反应 2.肾损害 3.肝损伤 4.心血管系统不良反应 5.血液系统反应 6.变态反应 7.其他;COX 概念 ( 1991 ); 第二节??非选择性环氧酶抑制药 一、 水杨酸类（salicylates） 阿司匹林 /乙酰水杨酸（aspirin / acetylsalicylic acid） 水杨酸钠（sodium salicylate）。 水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用。;[体内过程 ] 口服吸收迅速，吸收时/后被酯酶水解 → 乙酸 ＋ 水杨酸； 以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织 → 关节腔、脑脊液，并可通过胎盘。 水杨酸与血浆蛋白结合率高达80%～90%； 3.水杨酸肝脏代谢： 小剂量—按一级动力学消除 大剂量—按零级动力学消除 4. 代谢产物从肾脏排出,碱化尿液，促进排泄。 ; [药理作用与临床用途] 1．解热镇痛及抗炎抗风湿（抑制环氧酶，PG↓