中药化学成分透血脑屏障机制及促透方法研究进展.PDFVIP

中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 15 期 2013 年 8 月 ·2183 · 中药化学成分透血脑屏障机制及促透方法研究进展 * 金露薇，魏元锋 ，高 缘 中国药科大学中药学院，江苏 南京 211198 摘 要：血脑屏障（blood-brain barrier ，BBB ）是机体参与固有免疫的内部屏障之一，但同时也是药物治疗中枢神经系统（central nervous system ，CNS ）疾病的主要制约因素。具 CNS 疾病治疗作用的中药中所含化学成分只有少数能透过 BBB 从而发挥 治疗作用，而绝大部分中药化学成分则无法进入以脑为主的 CNS 。BBB 的存在大大制约了中药在CNS 疾病治疗领域中的应 用，因此，中药透 BBB 的作用机制及促透方法的研究，对于进一步提高中药对CNS 疾病的治疗作用，扩展中药的应用范围 等具有重要意义。结合国内外文献报道，综述了中药透 BBB 的作用机制及促透机制、促透方法的研究新进展。 关键词：血脑屏障；中药；渗透机制；促透方法；中枢神经系统 中图分类号：R285 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2013)15 - 2183 - 06 DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.15.027 Research progress in penetration mechanism of chemical constituents in Chinese materia medica into blood-brain barrier and penetration enhancing methods JIN Lu-wei, WEI Yuan-feng, GAO Yuan Institute of Traditional Chinese Medicine, China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, China Key words: blood-brain barrier; Chinese materia medica; penetration mechanism; penetration enhancing methods; central nervous system 中药在治疗中枢神经系统（central nervous 高中药对 CNS 疾病的治疗作用及治疗 CNS 类疾病 system，CNS ）疾病方面有其独特的优势，如标本 中药的进一步开发提供研究思路。 兼治、副作用小等。某些中药中所含的复杂化学成 1 中药透过BBB 的机制研究 分可进入以脑为主的 CNS，发挥治疗作用。血脑屏 药物成分透过 BBB 主要有 4 条途径：1）水溶 障（blood-brain barrier ，BBB ）是哺乳动物CNS 特 性小分子直接经细胞间隙扩散；2 ）脂溶性分子的跨 有的防御机构，脑组织内的脑微血管内皮细胞 膜扩散；3 ）特异受体介导的胞饮作用；4 ）特异载 （brain microvascular endothelial cells ，BMEC ）紧密 体通道和酶系统的激活[2] 。中药所含化学成分复杂， 相连，内皮细胞之间无间隙，且毛细血管外表面几 目前能透过 BBB 的主要为极性或脂溶性小分子物 乎均为星形胶质细胞（astrocyte，AC ）包围，这种 质。不同化学成分透过 BBB 的途径不同，同一化 特殊结构形成了保护大脑的生理屏障[1] ，该生理屏 学成分亦有可能通过一种或多种途径透过 BBB 。 障在阻挡病原微生物及毒性产物、异物颗粒包括染 1.1 中药中极性小分子透BBB 的机制 料颗粒等从血流进脑组织和脑脊液内，以保护 CNS 洋川芎内酯 I （senkyunolide I ）为川芎中主要入 免受损害的同时，也阻碍了中药中大部分化学成分 脑