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海洋药物化学知识点 海洋药物复习知识点 -海洋091班，WHY 考试重点 一、填空 1、有药用价值的藻类：蓝藻门、绿藻门、红藻门、褐藻门。 2、新药研究的两个阶段：药物发现和药物开发 新药品种：海洋生物中药、天然药物；海洋生物的化学药品；海洋生物制品 3、我国药品安全性评价规范：中药材生产质量管理规范（good agriculture practice，GAP）、药品生产质量管理规范（good manufacture practice, GMP）、药物非临床研究质量管理规范 （good laboratory practice，GLP）、药物临床试验质量管理规范（good clinical practice，GCP）、药品供应质量管理规范（good supply practice, GSP） 4、红树植物的特点 (1)具有胎生特征(2)根系奇特(3)富含单宁(4)叶片具有高渗透压，次生木质部结构中导管直径小，分布密度大：有利于从海水中吸收水分。 5、寡糖制备方法：酸水解、酶水解、氧化 降解、微波降解 6、海洋生物所处生长环境的特殊性？ 海洋环境特点：低温、少氧、缺光、高盐、高压； 高盐、高压、低温和无光照的封闭体系中，导致海洋生物在新陈代谢、生存系列方式、适应机制等许多方面具有显著的特性，集中体现在机体内含有许多结构特殊的生命活性物质和代谢产物。 7、药物的设计包括哪几类? 基于小分子的药物设计(Ligand-based drug design, LBDD)：根据现有药物的结构、理化性质与活性关系(SAR)的分析，建立定量构效关系(QSAR)或药效基团模型，预测新化合物的活性。 基于受体生物大分子结构的药物设计(Structure-based drug design, SVDD)：根据受体生物大分子(蛋白质，核酸等)的三维结构(晶体结构、核磁共振结构、低温电镜结构或计算机模拟结构)用理论计算和分子模拟方法建立小分子-受体复合物的三维结构，预测小分子-受体的相互作用，在此基础上设计与受体结合(活性)口袋互补的新分子 8、海带的工业产品有哪些？褐藻多糖、褐藻胶、 褐藻糖胶、甘露醇、含氮化合物、药用生物碱、藻胆蛋白、褐藻多酚、海藻维生素、海带氨酸 二、简答 1、海洋药物(marine drugs)定义 特指以海洋生物和海洋微生物为药源，由于其生存在高盐、高压、缺氧等艰难而苛刻的环境中，而形成并产生了一些结构独特而药理作用显著的海洋次生代谢产物(secondary metabolites)，它们对人类多种疾病具有明显的疗效，运用现代科学方法和技术将其研制而成的药物。 海洋药物学研究内容 1筛选具有生物活性的海洋生物样品；2分离活性部位和活性单体化合物；3对活性单体化合物或活性部位进行新药临床前研究(如药学、药理学、毒理学等研究)和临床实验和新药申报；4以活性单体化合物为先导化合物进行结构修改或结构改造，以发现活性更强、毒性更小的新活性成分，进一步开发新药；5采用化学合成方法、人工养殖和生物工程技术解决某些药用资源不足的问题；6应用多种生物技术进行海洋生物功能基因组学、蛋白质组学、化学生态学、分子生物学及信息生物学等研究。 2、高通量筛选优缺点 优点快速－每天筛选数万药次；微量－筛选样品量需要量为微克级；灵敏－准确判断筛选样品的活性和选择性；经济－筛选费用低。 缺点 A首先，高通量筛选所采用的主要是分子、细胞水平的体外实验模型，因此任何模型都不可能充分反应药物的全面药理作用。B其次用于高通量筛选的模型是有限的，要建立反应肌体全部生理机能或药物对整个肌体作用的理想模型也是不现实的。C虽然其发现活性化合物的速度快，但其检测模型均建立在单个药物作用耙分子基础上，无法全面反映被筛样品的生物活性特点，只能得到有限的数据，初筛得到的阳性结果需要进一步确认。 3、为什么有的药物体外活性高，体内活性低？ （1）有些药物虽然在体外模型中能够显示很好的活性，但进入动物体内检测时活性却大大降低，甚至无活性。这主要是由于在人体或动物体内，药物作用的发挥除了必须具备药理活性以外，还与其吸收、分布、代谢、排泄(ADME=absorption, distribution, metabolism, excretion)情况有关。 （2）有些药物虽然在体外具有很高的活性，但是由于脂水分配系数问题导致肌体难以吸收，或者不能正确地分布到作用耙点，故体内活性急剧降低。 4、海洋化学生态学定义和研究内容。 海洋化学生态学－－药物发现的新途径： 海洋化学生态学是结合海洋天然产物化学和生态学方法，探讨海洋生物化学防御机制、追踪活性天然产物的生物源头及其生态学作用，揭示海洋生态系统的化学本质。研究海洋生态环境中活性化学物质在生物间的信息传递