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盐酸林可霉素溶液 盐酸林可霉素溶液（Lincomycin Hydrochloride Solution） 本品主要成份为：盐酸林可霉素。其化学名称为：6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6，8-二脱氧-D-赤式-a-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐一水合物。 【性状】 本品为红棕色透明液体，味甜。 【药理毒理】 1．药理 本品抗菌谱与红霉素相似但较窄。对革兰阳性菌如葡萄球菌属（包括耐青霉素株）、链球菌属、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较高抗菌活性。对革兰阴性厌氧菌也有良好抗菌活性，拟杆菌属包括脆弱拟杆菌、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌等大多对本品高度敏感。革兰阴性需氧菌包括流感嗜血杆菌、奈瑟菌属及支原体属均对本品耐药。本品与青霉素、氯霉素、头孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药，与大环内酯类有部分交叉耐药，与克林霉素有完全交叉耐药性。 本品的作用机制是与细菌核糖体50S亚基结合，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。本品系抑菌药，但在高浓度时，对某些细菌也具有杀菌作用。 2．毒理 本品的半数致死量（LD50）：小鼠静脉注射为214mg/kg，口服为4000mg/kg；大鼠口服为4000mg/kg。 【药代动力学】 本品口服后在胃肠道迅速吸收，不被胃酸破坏。空腹口服本品，仅20%～30%被吸收，进食后服用则吸收更少。口服本品0.5g，2～4小时内达血药峰浓度（Cmax），对多数革兰阳性菌可维持最低抑菌浓度（MIC）达6～8小时。吸收后除脑脊液外，广泛及迅速分布于各体液和组织中，包括骨组织。可迅速经胎盘进入胎儿循环，在胎儿血中的浓度可达母体血药浓度的约25%。蛋白结合率为77%～82%。本品主要在肝中代谢，部分代谢物具抗菌活性。小儿的代谢率较成人为高。血消除半衰期（t1/2）为4～6小时，肾功能减退时，t1/2可延长至10～20小时；肝功能减退时，t1/2延长至9小时。本品经胆道、肾和肠道排泄，口服后约40%以原形随粪便排出，9%～30%以原形自尿中排出。本品可分泌入乳汁中。血液透析及腹膜透析不能清除本品。 【适应症】 本品适用于葡萄球菌属、化脓性链球菌、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道和盆腔感染及腹腔感染等。 有应用青霉素指征的患者，如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者，本品可用作替代药物。 【用法用量】 口服，宜空腹服用。 成人：一日1.5～2g，分3～4次服用。 4周及4周以上小儿：一日30～60mg/kg，分3～4次服用。 【不良反应】 （1）胃肠道反应：常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻（水样或脓血样），伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期，也可发生在停药后数周。 （2）血液系统：偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等；罕见再生障碍性贫血。 （3）过敏反应：可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管神经性水肿和血清病反应等，罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和Stevens-Johnson综合征。 （4）肝、肾功能异常，如血清氨基转移酶升高、黄疸等。 （5）其他：耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。 【禁忌】 对本品和林可霉素类抗生素过敏者禁用。 【注意事项】 （1）下列患者应慎用：①胃肠道疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎（本品可引起伪膜性肠炎）；②肝功能减退者；③肾功能严重减退者；④有哮喘或其他过敏史者。 （2）对本品过敏时有可能对其他林可霉素类也过敏。 （3）对实验室检查指标的干扰：服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。 （4）用药期间需密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意假膜性肠炎的可能，需及时停药并作适当处理。轻症患者停药后即可能恢复；中等至重症患者需补充水、电解质和蛋白质。如经上述处理无效，则应口服甲硝唑250～500mg，一日3次。如复发，可再次口服甲硝唑，仍无效时可改用万古霉素(或者去甲万古霉素)口服，一次125～500mg，每6小时1次，疗程5～10日。 （5）为防止急性风湿热的发生，用本品治疗溶血性链球菌感染时，疗程至少为10日。 （6）本品偶尔会导致不敏感微生物的过度繁殖或引起二重感染，一旦发生二重感染，需采取相应措施。 （7）疗程长者，需定期检测肝、肾功能和血常规。 （8）严重肾功能减退和（或）严重肝功能减退，伴严重代谢异常者，采用高剂量时需进行血药浓度监测。 （9）本品不能透过血