2 高血压. 慢性病资料PPT.ppt

【临床应用】 进食不影响其生物利用度。与利尿剂合用、肝功能不良的患者初始剂量为25mg/d。老年、肾功衰或血液透析患者均应调整给药剂量 【不良反应】 可产生ACEI抑制AⅡ所致的副作用，如低血压、低血钾及单或双侧肾动脉狭窄所致的肾功能降低。 （二氢吡啶）钙拮抗剂（CCB） ① CCB无绝对禁忌症，降压作用强，对糖脂代谢无不良影响； ②我国抗高血压临床试验证据多，证实可降低脑卒中事件 ③适合大多数类型高血压，尤对老年，单纯收缩期高血压，稳定心绞痛，冠状或颈动脉粥样硬化，周围血管病适合。 ④可单用或与其它4种药合用， ⑤慎用于心衰，心动过速；不稳定心绞痛者不用硝苯地平。 ⑥少数人可有头痛，踝部水肿，牙龈增生 此类药在化构上虽有差异，但均能选择性阻滞Ca+2内流，其中二氢吡啶类对血管特异性作用较强 代表药为硝苯地平 (nifedipine) 衍生物：非洛地平(felodipine，波依定）和氨氯地平(amlodipine，络活喜)等，与硝苯地平相比起效慢，作用持续时间长。 钙通道阻滞剂 (calcium channel blockers ) 【机制】 1. 抑制胞外Ca2+的跨膜内流，降低血管平滑肌细胞内游离Ca2+ ，扩张小动脉，降低外周血管阻力,血压下降 2. 减弱缩血管物质如去甲肾上腺素及血管紧张素Ⅱ的升压反应，拮抗内皮素对血管平滑肌的收缩反应，增加大血管的顺应性 对正常人及正常动物的降压作用不明显 扩张冠状动脉，增加冠脉流量，并可解除冠状动脉痉挛 【药动学与影响因素】 本品口服和舌下含服有90%以上被吸收，其中20～30 %被肝脏摄取，生物利用度达65%以上，蛋白结合率为98 %。20分钟血中可测得，即产生降压作用；而舌下给药后5～10分钟内开始降压。口服1～2小时血药浓度达高峰，作用持续6～8小时。T1/2为4～5小时。 【临床应用与评价】 1.本品可用于原发性或肾性高血压、老年高血压，对重症、恶性高血压或高血压脑病也有效 2.治疗合并冠心病，尤以冠状动脉痉挛引起的心绞痛更佳 3.常用于口服或舌下含服。目前研制出的缓释或控释制剂，可每日1～2次，作用可持续24小时 4.本品与β受体阻滞药、ACEI和利尿剂合用，可加强疗效，并能减轻不良反应 【不良反应】 该药用后可面部潮红、心悸、口干、头痛、眩晕，也可出现低血压、踝部水肿、水钠潴留。 有报道，较大剂量的短效硝苯地平片剂用于心肌缺血患者，与安慰剂比较，死亡率增加。 目前认为：主要是短效、大剂量（60-80mg/日，口服）的硝苯地平增加不良反应或不利于高血压的治疗（增加死亡率）。 一般长效或小剂量的钙拮抗药，如Stone研究项目报道Nifedipne 10mg次，2次/日，治疗高血压仍是有效和安全的药物。 α受体阻滞剂 ①适用于高血压伴前列腺增生；开始用药在睡前 ②也用于难治性高血压 ③禁用于体位性低血压，心力衰竭 ④使用前、中测坐立位血压，常见副作用是体位性血压。 WHO/ISH 2000将其降为二线降压药物 1.哌唑嗪 (Prazosin) 2.特拉唑嗪 (Terazosin) 口服吸收较哌唑嗪更完全，生物利用度约90%。血药浓度峰值在口服后1～2小时出现，与食物同进，无明显影响。药物在肝内广泛代谢，胆道是主要排泄途径。T1/2约为12小时，是哌唑嗪的2～3倍 五、α1受体阻断剂 【机制】 选择性阻断突触后α1受体，使容量血管和阻力血管扩张，降低心脏的前、后负荷，使血压下降。对心率、心输出量、肾血流量和肾小球滤过率都无明显影响。降压作用维持的时间较药物T1/2为长，尤其是长期应用时。 与非选择性?-受体阻断药酚妥拉明不同，在降压时不引起心率增快。 【临床应用】 1.可用于各种病因、不同严重程度高血压的初次治疗。 2.因可降低血清总胆固醇和低密度、极低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白，故有利于高血压伴有动脉粥样硬化的治疗。 3.对高血压合并前列腺肥大的老年患者，降压同时能改善排尿困难。 4.也可与利尿剂和/或其他抗高血压药物合用。在肾功能不全时亦可使用。 【不良反应】 1.初始或加大剂量时可有恶心、眩晕、头痛、嗜睡、心悸、发生严重体位性低血压（首剂现象），可于睡前服用或自小剂量开始服用以避免之。 2.另外有头痛、体重增加、口干、腹泻。 固定复方制剂 ① 为常用一类高血压治疗药，可用于1-2级高 血压。 ② 优点是使用方便，改善治疗依从性 ③ 缺点是不易调整剂量 ④ 注意相应组成成份的禁忌症及不良反应 常用降压药种类 ① 常用降压药五类：钙拮抗剂（CCB），血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）。血管