聚维酮碘的制备及其口腔新型片剂的研讨.pdfVIP

01级硕士研究生 :班雅提 导师:朱家壁教授 摘 要 用微波辐射法制备了聚维酮碘。以有效碘百分含量及反应时间为 指标，对合成条件中的反应物PVP和12的比例，微波辐射功率进行了 考察。确定了微波辐射法制备聚维酮碘的最佳合成条件为，投料比例 PVP:12=4.5:1,微波辐射功率为350W. 研制了聚维酮碘口腔速释片。 首先，以口腔速释片的崩解时间为指标，对片剂崩解剂和填充剂 种类进行筛选。结果表明，崩解剂PVPP和L-HPC1:1联用能产生最 佳崩效果。在千法直接压片工艺中，乳糖作填充剂，促进崩解作用优 于甘露醇。同时，参照文献设计了微量吸水装置，考察了不同崩解剂 压制片的吸水速度，结果和上述实验相符合。 接着，对口腔速释片的制备工艺、各辅料用量及片硬度等进行考 察，筛选最佳处方。以崩解时间为指标，进行速释片制备工艺考察， 确定了采用部分制粒工艺，即将辅料中的矫味成分进行湿法制粒，再 与其余组分混合直接压片，制备聚维酮碘口腔速释片。以崩解时间为 主要考察指标，综合考虑其他性质，如粉末的流动性和填充性，及压 制片的口感，进行单因素考察，优化各处方用量。另外，还考察了片 剂硬度对崩解时间的影响，确定了速释片的适宜硬度为19.6--44.1N. 最后，确定了聚维酮碘口腔速释片的处方，10%PVPP和 L-HPC(1:1, w/w),30%MCC,1%硬脂酸镁，含乳糖等大量水溶性矫味成分，片硬度 为29.4N。该片剂口感良好，能在23s内完全崩解，基本符合口腔速 释制剂的要求。 最后，参考中国药典，对聚维酮碘口腔速释片进行单因素考察。结 果表明，片剂湿度和温度都不同程度影响片剂质量。提示在聚维酮碘 聚维酮碘的制备及其口腔新型片剂的研制 口腔速释片的生产、贮存及运输过程中，应对湿度和温度条件加以控 带」。 研制了聚维酮碘口腔粘附片。 参考文献，自行设计了粘附片粘附力测定装置，固定处方中卡波 普用量，比较了HPMC(K4M).HPMC(K100M)和MCC对片剂的粘 附力的影响。并考察了卡波普和HPMC(K4M)配比对片剂粘附力的影 响。结果表明，卡波普和上述几种辅料间不存在协同作用。最后将口 腔粘附片的处方定为聚维酮碘和卡波普，loom创片。 制备家兔口腔溃疡模型，对聚维酮碘口腔粘附片进行初步药效学 考察，结果表明，所制备片剂对口腔溃疡的愈合有良好的促进作用。 关键词:聚维酮碘、微波辐射、口腔速释片、崩解时间、口腔粘附片、 粘附力 01级硕士研究生 :班雅提 导师:朱家壁教授 ABSTRACT Wepreparedpovidone-iodinebymicrowaveirradiation.Tworeaction conditionswerestudied,includingtheproportionofreactantPVPandIz andtheefficiencyofmicrowaveirradiation.,takingtheeffectualiodine rateandreactiontimeasindex.Theoptimalreactionconditionwere reachedthroughthestudyabove,whichisPVP:1z二4.5:1,with350W efficiencyofthemicro-waveoven. Thenwestudiedthefast-releasetabletsof PVP-I First,weusedthedisintegrationtimeasanindextostudydifferent disintegrantsandexcipients.Andwefoundthattheshortestdisintegration timewasobtainedundertheconditionofPVPP:L-HPC=1:1asdisintegrant andlactoseasexcipient.Anotherexperimentcalledthemeasurementof wateruptakethenwascarried