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多成分多靶点是对中药作用机制的表面认识 2009第十一卷第四期*Vo1.11No.4 摘要:对中药方剂的作用机制研究,是中药科学发展的必然要求,是促进中药国际化应用的重要 基础,应用现代科学理论和技术方法探索中药的作用机制,成为中药研究的重要内容.多成分多靶点 的作用模式是近年来对中药作用机制的一种认识,对中药的研究发挥了一定的指导作用.本文根据近年 来中药作用机制研究的进展和国内外对药物作用机制的研究趋势,认为中药作用机制实际上是两个复 杂系统的相互作用,即药物有效成分组成的复杂物质体系和病理条件下药物作用靶点组成的复杂生物 体系.正是由于这两个复杂体系的相互作用才达到了药物治疗疾病的目的.因此,本文通过大量资料分 析认为,多成分多靶点解释中药的作用机制并不能反映中药的作用特点和机制,尤其不能反映药物多成 分的有机组合和病理情况下的多靶点相互关联性的变化.中药的作用是由多种有效成分有机组合的物 质组合与多种疾病相关靶点综合影响而相互作用产生的,这两个复杂体系的相互作用,可以用中药有效 成分组来描述. 关键词:中药方剂药物靶点有效成分组 中药是具有数千年临床应用历史的传统药物, 在人类防病治病过程中发挥了极其重要的作用.中 药的现代化研究是科学发展的必然过程.以往的研 究虽然对中药作用的物质基础和作用机制进行了 大量的探讨,积累了丰富的经验和资料,但关于中 药是如何发挥作用,仍然是中药现代化研究的重要 内容. 中药在临床上的应用以方剂(复方)为主,通过 多种药材的合理配伍,达到防病治病的效果.那么, 在这个复杂的物质体系当中,各味药是如何发挥治 收稿El期: 修回El期: 2o09-03-02 2o09一O7—06 疗疾病作用的呢?近年来研究表明,中药复方发挥疗 效是多成分,多靶点共同作用的结果.实际上,这种 认识仅仅是对中药作用的表面现象的表述,并不能 反映中药复方作用的规律和机制.本文根据本实验 室对中药方剂多年研究的结果,探讨中药方剂的作 用机制,认为中药作用的基础是多种有效成分的合 理,有机的组合,其模式是多途径作用于机体内与疾 病相关的多靶点,发挥对机体的整体调节作用,即中 药复方有效成分组的作用模式. 一 ,多成分,多靶点作用模式的提出 我国科研工作者经过长期的努力,从早期的方 ★国家自然基金项目:中药复方(小续命汤)有效成分组代谢特点及分子机制研究,负责人:杜冠华;科技部项目(2007FY130100):道 地中药材及主要成分标准物质研制及分析方法研究,负责人:吕杨. ★★联系人:杜冠华,研究员,本刊编委,博士生导师,主要研究方向:神经药理和心血管药理,Tel:010E—mail:dugh@imm.ac.cn. 480[0rfdScienceandTechnology~ModernizationofTraditionalChineseMedicineandMateriaMedica] 世界科学技术一中医药现代化★专论 剂煎煮液给药到单体化合物给药进行了多种方式的 研究,证明了中药的有效性和部分药效的物质基础, 促进了人们对中药作用的认识.归纳起来,对中药作 用模式的研究有以下4个阶段: 1.对中药提取物的药效学验证阶段 这是对中药现代化研究的初步阶段,但对于中 药的认识仍十分重要.通过传统的中药使用形 式——提取物,煎煮液,采用动物模型证明中药的有 效性,奠定了中药现代化研究的基础,验证了中药长 期积累的历史经验,是中药科学研究的重要环廿【卜. 2.中药有效成分,部位药理作用的研究 随着化学技术水平的提高,对中药成分的提取, 分离,纯化正在不断的深入,中药中的化学成分不断 被认识,同时采用同种药材不同部位的成分进行了 大量的体内外研究,探讨了物质成分对组织器官的 选择性作用.这些研究对于进一步认识中药的作用 机制和物质基础起到了积极的作用. 3.堂盛窒 人们从中药中发现许多化合物是具有一定药效 作用的物质,大量的研究也证明了这些化合物对于 体内靶点的选择性,奠定了药物作用分子机制的认 识基础. 4.方剂和复杂体系的研究 中药方剂是一个复杂的体系,其最大优势是使 用了多种物质的组合,通过多靶点作用发挥了综合 效应.同时,其作用对象一人体也是一个复杂体系.因 此,中药的作用机制是药效成分复杂体系和疾病生 物体复杂体系的综合作用f31.由于这些复杂体系的存 在,使得我们对中药作用机制的认识成为艰巨的科 学问题. 二,中药多成分是物质存在的现实. 方剂的本质则是其成分的组合 中药方剂中含有大量的化学成分,包括有效成 分,其他活性成分和无效成分.有效成分是指方剂 中能够对相应适应症发挥药效作用的成分,通过这 些成分对机体的作用达到治疗疾病的效果【】.同 时,中药方剂中还包含一些没有直