第10章 肾上腺素能药物.ppt

（一）非选择性α受体拮抗剂 短效的竞争性α受体拮抗剂 长效的非竞争性α受体拮抗剂 短效的竞争性α受体拮抗剂 它们以氢键或离子键与α受体结合，阻断α受体，这种拮抗作用是竞争性的，因此作用时间较短。 临床上用于治疗冻疮等。由于分子中含组胺的部分结构，故有较强的组胺样作用。 常见皮肤潮红，胃酸分泌增加，易诱发溃疡等不良反应。 长效的非竞争性α受体拮抗剂 酚苄明属于长效的非竞争性α受体拮抗剂，其分子内含有β－氯乙胺结构，在生理pH条件下，易生成反应活性较大的乙撑亚胺离子，进而与α受体中的亲核基团反应，生成稳定的共价键，是非竞争性的，因此作用时间长，选择性差，毒性和副作用较多。临床上主要用于缓解嗜铬细胞瘤的交感效应。 酚苄明的作用机理 （二）选择性α1受体拮抗剂 这是一类降压药，选择性阻断突触后膜α1受体而不影响α2受体，能松弛血管平滑肌，不引起反射性心动过速，副作用较轻，且口服有效。该类药还有有益血脂作用。 哌唑嗪是第一个α1受体拮抗剂，后来发现特拉唑嗪等。 特拉唑嗪 本品为选择性α1受体拮抗剂 ，具有松弛血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱、前列腺和尿道平滑肌的作用，临床上用于治疗高血压和良性前列腺增生。 三、 β肾上腺素能激动剂 β1受体激动剂 β2受体激动剂 非选择性激动剂 异丙肾上腺素 异丙肾上腺素是典型的非选择性β受体激动剂，对β1、β2受体选择性低，当作治疗支