固体分散技术在滴丸剂中的.pptVIP

固体分散技术及其在滴丸剂中的应用 是什么： 有什么用 如何使用 前途怎样： 1.什么是固体分散体 固体分散体是指将药物以分子，胶态，微晶或无定形状态，分散在一种载体介质中所形成的药物—载体固体分散体系。 将药物制成固体分散体所用的制剂技术称为固体分散技术。 固体分散状态的分类 低共熔混合物：药物以微晶状态分散在载体中，如木糖醇和淀粉的混合物为载体制备丹参滴丸 固态溶液：药物以分子状态分散在载体中，如固态溶液技术制备辛伐他汀口腔崩解片 共沉淀物：是由药物与载体材料以适当比例混合，形成共沉淀无定形物，有时称玻璃态固熔。 如芦丁—pvp的共沉淀物 固体分散技术常用载体分类 速释型载体：水溶性载体，如聚乙二醇（PEG）类，聚乙烯吡咯烷酮（PVP），泊洛沙姆，甘露糖醇，木糖醇，枸橼酸，酒石酸等 缓释，控释型载体：水不溶性，肠溶性。聚丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素（MC）、乙基纤维素（EC）、邻苯二甲酸酯酸纤维素（CAP）、羟甲基乙基纤维素（CMEC）。 制备方法 溶剂法 熔融法 溶剂-熔融法 共研磨技术 喷雾冷冻干燥 热熔挤出 静电旋压法 超临界流体 为什么要使用这个技术 吸收是基础，没有吸收，后面的3个过程无从谈起，口服就涉及到吸收问题，吸收快慢顺序，静脉吸入肌内皮下舌下口服皮肤 人体对营养物质的吸收是建立在水溶液的基础上的，而有些药物的药效成分的水溶性较差，例如丹参酮类，靛玉红。都是脂溶性成分。 丹参酮II-A 靛玉红 解决吸收问题——增大溶出度 多数情况下药物必须以单个分子状态与生物膜接触，方能被吸收进入体循环。 溶出速度的理论依据是Noyes-whitney扩散溶解理论。 溶出速度=（固体药物表面积*药物扩散系数/扩散层厚度）*（固体药物表面浓度-当前溶液中药物浓度） + 固体分散技术如何增加溶出度 晶型：稳定 亚稳定 不稳定 溶解度：稳定亚稳定不稳定 不稳定的晶型会转化为稳定晶型，亚稳定晶型也会转化，但是速度较慢， 固体分散技术打破分子间作用力，使药物由结晶向亚稳定型转化，如药物-载体形成过饱和状态无定形的亚稳态。物质之间以氢键相互结合，晶型的转化都有利于提高溶出度 能够引起晶型转变的因素有：干热，熔融，粉碎，研磨，结晶条件，表面活性剂的使用。 银黄滴丸，颗粒，胶囊三种剂型中绿原酸和黄芩苷溶出度的比较 黄芩苷的溶出度/时间曲线 绿原酸的溶出度/时间曲线 点---滴丸 方块---颗粒剂 三角---胶囊剂 0 10 20 30 40 50 60 100 0 0 10 20 30 40 50 60 固体分散技术应用——滴丸 定义：滴丸是指中药提取物与基质用适宜的方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝制成的丸剂。 滴丸是利用熔融法制备固体分散体的制剂。 分类：中药滴丸剂主要有两类，一类是将油性成分分散在基质中，用熔融法制备；另一类是将不溶于水，溶出速度慢，吸收不好的中药成分或有效部位采用固体分散技术制成滴丸。