抗生素作用机制生化.pptVIP

1 抗生素的作用机理 2 根据抗生素对细菌和动物细胞的不同结构或不同成份的作 用，可将抗生素的作用机理分为以下4种类型： 1 影响细胞壁的生成 2 影响细胞膜的功能 3 抑制核酸的生物合成 4 抑制蛋白质的生物合成 3 抑制蛋白质合成的抗生素 （一）蛋白质的生物合成： 原核生物： 核糖核蛋白体 50s+30s→70s；50s由（23sRNA+5sRNA+34种蛋白质）组成；30s由（16sRNA+10种以上蛋白质）组成； 真核生物： 核糖核蛋白体 60s+40s→80s；起始密码AUG，GUG。 蛋白质合成分为：肽链合成的起始、延长和终止3个阶段 。①肽链合成的起始 mRNA上的AUG（GUG）是起始信号。在起始因子-3（IF-3），Mg2+的参与下，mRNA上有起始密码子的部位与核糖核蛋白体30s亚基结合； （30S+50S→70S）。在甲酰蛋氨酰-tRNA（fMet-tRNA），IF-1，IF-2，GTP参与下以其反密码与mRNAd 起始密码结合，形成30s亚基起始复合物； 50s核糖核蛋白体亚基与30s亚基起始复合物结合，形成70s起始复合物 。 4 ②肽链的延长 核糖核蛋白体[肽酰-tRNA给位（D位），氨基酰-tRNA受位（A位）]。GTP。 肽链延长因子-1（EF-T）；延长因子-2（EF-G）；5´→3´方向进行。 5 ③肽链合成的终止 终止码：UAA（或UAG，UGA），终止因子（RF）； RF：RF-1→UAA，UAG结合；RF-2→UAA，UGA结合 细胞内蛋白质合成是由多个核糖核蛋白体同时在一个mRNA链上进行。 6 2、抑制转肽反应：氯霉素、大环内酯类、林肯霉素等，作用与rRNA50s亚基 9 3、抑制移位反应：羧链孢酸等，作用于rRNA50s亚基 此外，还有干扰细胞能量代谢和电子传递体系的抗生素，如抗霉素抑制 电子从Cyb到Cyc1的传递。 10 11 作用机制 作用机制 抗生素 主要作用靶位 抑制蛋白质生物合成 氨基糖苷类 四环素类 氯霉素、林肯霉素和大环内酯类 春日霉素 卷曲霉素 噁唑烷二酮类 与核糖体30S亚基和50S亚基结合，抑制肽酰-tRNA转位 与30S亚基结合，抑制氨基脂酰基-tRNA与mRNA密码子依赖性核糖体A位结合 作用于50S亚基中的23S核蛋白体RNA (rRNA)，抑制肽酰基转移酶 抑制30S亚基与甲酰蛋氨酸-tRNA复合物的形成 与30S及50S亚基结合，抑制蛋白质合成的开始阶段和延长过程的转位 与50S亚基的23S rRNA结合，干扰70S功能起始复合物的形成 12 抑制细菌蛋白质合成的抗生素及作用机制 谢谢 13