放射药理学概论：第一讲.pptVIP

* * * * 放射药理学概论 一、放射药理学的形成和发展 放射药理学(Radiopharmacology)是一门新兴的学科，它是药理学和核科学相互融合而发展起来的边缘学科，它与药理学，核科学，特别是核药学有着非常密切的关系。 ①放射性药物第一次应用于人体内是在1925年，当时H.L.Blumgart用RaC制备成放射性示踪剂，注射到人静脉中，以测定正常人和心脏病人的血流速度。由于RaC能发射出γ射线，故从体外就可以测定，十分方便。 ②在1946年，美国橡树岑实验室制备一系列的较短半衰期的放射性药物，供医院和科研单位使用。五十年代后期反应堆和加速器提供了许多医用放射性核素，例如，131I，198Au，51Cr，90Sr(锶），55Fe，60Co等。并制备成各种放射性药物制剂，配合各种核医学仪器进行疾病的诊断和治疗。 ③二十世纪六十和七十年代，同位素发生器，99mTc和113mIn发生器相继成为商品，使放射性药物使用范围大大开阔。七十年代末，加速器生产的短寿命核素123I，67Ga（镓），111In（铟）及201Te（碲）开始受到重视。 ④同时，核医学仪器有了很大发展，单光子发射计算机断层技术(single photon Emission Computed Tomography，SPECT)和正电子发射计算机断层技术(positron Emission computed Tomography，PECT)相继向世，对11C，13N，15O，18F短寿命缺中子核素标记药物提供更加光辉前景。 单光子发射计算机断层摄影（SPECT）的基本原理是：将能够放出纯粹α光子的放射性核素或药物注入或吸入人体，通过显像仪的探头对准所要检查的脏器接收被检部位发出的射线，再通过光电倍增管将光电脉冲放大转化成信号，经计算机连续采取信息进行图像的处理和重建，最后以三级显像技术使被检脏器成像。 正电子发射计算机断层扫描(Positron Emission Computerized Tomography, 简称PET)是目前最先进的医疗诊断设备。当人体内含有发射正电子的核素时，正电子在人体中很短的路程内（小于几mm）即可和周围的负电子发生湮灭而产生一对γ光子，这两个γ光子的运动方向相反，能量均为0.511Mev，因此，用两个位置相对的探测器分别探测这两个γ光子，并进行符合测量即可对人体的脏器成像。 正电子发射计算机断层显像 (Positron Emission Tomography，PET)系统是近年来受到临床广泛重视的核医学显像设备，并被誉为九十年代世界医学重大发展之一，被认为“在核医学史上奠定了一个划时代的里程碑”。PET与其他影象技术相比，PET显像剂能最大限度地与自然存在于机体内活性分子保持一致。一定意义上，PET是目前连接分子生物学与临床医学的最佳影像手段。 三、放射性药物作用 放射性药物的分子由放射性核素化合成药物分子的一部分或者放射性核素结合在药物分子上而形成，因此它的药理作用由这两部分所决定。 放射性核素(Radionuclide)发射出适宜的α射线和β射线。 γ射线穿透性强，可以穿过机体，人们在体外可用探测器对其进行深测，从而可以确定放射性药物在机体内存在部位和数量，为诊断疾病提供依据。 放射性药物中的放射性核素发射出β射线，可以破坏所浓集部位的异常组织和细胞，利用此特性可以治疗某些疾病，如癌症，此放射性药物的治疗又称放射化学治疗。 放射性药物在体内的分布，转运及代谢是由药物分子的化学结构、物理化学性质、剂型的特性所决定。这一特性使放射性核素能达到机体内某一部位以达到诊断和治疗目的。 因此人们将放射性药物中的放射性核素比作核武器的原子弹头，将放射性药物中的药物分子比作运载火箭，主要运用前者的威力，后者只起导航定向运载的作用。二者巧妙有机结合，这是放射性药物能起到其它方法所无法起到的作用。 诊断作用 放射性药物如何起诊断作用呢？放射性药物诊断原理有二： 1．示踪浓度曲线法：放射性药物通过人体的某种器官的功能有在身体某一部位的浓度时程曲线，可以从体外探测，绘制。或者经过一定时间间隔，采取血样或尿样测量其中的放射性活性，从而评价各脏器功能。 2．显像法 放射性药物诊断作用的另一种基本原则是放射性射线体内分布显像法（Imaging），放射性药物从体内发出的γ射线，在体外用闪烁扫描仪或闪烁照像机对某部位进行多点测量，可得到放射性药物在体内分布图像。这种图像可以提供三方面信息，即脏器或组织中占位性病变的定位，大小和形态，（组织定位显像）；脏器的某种功能状态，（脏器功能显像）和细胞的某种物质的代谢状态（细胞代谢显像）。 A）用于脏器显像 利用脏器和病变组织对放射性药物摄取的差别，通过显像仪器来显示出脏器或病变组织的影像。