浅谈法莫替丁分散片的制备工艺.docVIP

精品论文 参考文献 浅谈法莫替丁分散片的制备工艺 赵丽蓉 （黑龙江省乌苏里江制药有限公司宝清分公司 156600） 【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2012）5-0163-02 【摘要】 考察处方中组分对法莫替丁分散片制剂的影响。以崩解时限为指标，采用正交设计试验，对法莫替丁分散片处方进行筛选。处方组成为法莫替丁4%，预胶化淀粉76%，交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP) 18%，硬脂酸镁1%，甜菊糖1%。所选处方合理，分散均匀性好。 【关键词】法莫替丁 分散片 制备工艺 法莫替丁分散片用于治疗胃、十二指肠溃疡、急性胃黏膜出血、胃酸分泌过多的症状，如胃泌素瘤，预防十二指肠溃疡复发,缓解食管内反流性疾病的症状等对雷尼替丁、西咪替丁无效的反流性食管炎有效。法莫替丁分散片具有崩解迅速、溶出均匀、生物利用度高等特点，即可口服，也可用少量水制成混悬液后服下。因此优化法莫替丁分散片的制备工艺具有重要的意义。 1 仪器与试剂 1.1 仪器 DP230A型单冲压片机，北京国药龙力科技有限公司; XS105型Mettker Toledo 电子天平; ZB- 1D智能崩解仪,天津市天发科技有限公司。 1.2 试剂 交联聚乙烯吡咯烷酮，聚乙烯吡咯烷酮，低取代羟丙基纤维素，交联羧甲基纤维素钠，预胶化淀粉，法莫替丁均达药用标准。 2 方法与结果 分散片的崩解度直接影响到药物的质量，因此，本实验主要以分散均匀性兼以颗粒的流动性、可压性、片重差异综合评价实验结果。 2.1 实验方法[1] 本实验处方基本组成为(1000片的用量) 法莫替丁10g、崩解剂待定、填充剂待定、甜味剂5g、润滑剂5g,按处方称取辅料与主药，过筛混匀，加粘合剂，过24目筛制粒，50℃干燥2h，过24目筛整粒，加入润滑剂(外加崩解剂) 混匀，压片。 2.2 结果 2.2.1 压片方法的选择[2] 常用的压片方法有湿法制粒压片、粉末直接压片、半干式颗粒压片、干法压片，鉴于本实验所用药物特点，决定选用湿法制粒压片的方法。 2.2.2 辅料种类的筛选[3] 选择合适的辅料是制备理想片剂的关键环节，本实验选择药用辅料的不同比例进行制粒、压片，以颗粒的流动性、可压性、片剂的均匀分散时间及片重差异等为指标，对结果进行比较和分析。最终选择低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基淀粉钠(交联CMC-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)作为崩解剂，微晶纤微素作为填充剂，甜菊糖作为甜味剂,5%聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)、10%淀粉浆、50%乙醇作为粘合剂，硬脂酸镁作为润滑剂。 2.2.3 崩解剂加入方式选择 崩解剂一般采用内加法、外加法和内外加法几种方式。本处方分别采用内加、外加、内外相结合的方式制粒压片，以均匀分散时间为指标进行考察，内加法结果为99S、外加法结果为83S、内外加法结果为75S，结果表明崩解剂采用内外加法效果最好，因此本实验崩解剂的加入方式采用内外加法。 2.2.4 正交试验优化辅料配比 为进一步确定各种辅料的比例,采用正交设计优化崩解剂种类L-HPC、交联CMC-Na、PVPP及其在片剂中的用量，粘合剂5% PVPK30、10%淀粉浆、50%乙醇的优选，根据预试验结果,设置三因素的考察水平见表1。 表1 正交试验表 水平 崩解剂A 崩解剂用量B/% 粘合剂C 1 交联CMC-Na 5 5% PVP K30 2 PVPP 10 50%乙醇 3 L- HPC 15 10%淀粉浆 按表1法莫替丁分散片辅料配比正交试验因素水平表安排正交试验,根据试验结果，选择片剂崩解时限为考察指标对结果进行评价。正交试验结果及方差分析见表2-表3。 表2 正交试验结果表 编号 A B C D (空白) 均匀分散时间/s 1