多氧霉素的研究进展研究.pdfVIP

中国化工学会农药专业委员会第十三届年会论文集 多氧霉素的研究进展 左翔，范志金’，吴琼，杨知昆，郑琴香 多氧霉素(Polyoxins)是第一个被发现的抑制真菌细胞壁几丁质生物合成的核苷类抗生素。作为生物农药的一 种，多氧霉素对多种真菌病害有效，而且对人畜和环境安全。本文从多氧霉素的产生和分离、结构鉴定、作用机 制、活性与结构关系、化学合成及生物合成等多个方面总结了它的研究进展，重点总结了化学合成的研究进展。 关键词：多氧霉素：生物农药；结构鉴定；作用机制；活性与结构关系：生物合成 生物农药有着化学农药不可比拟的优点，随着人们对环境和自身健康的日益关注，从自然界 中寻找低毒，低残留的农用抗生素逐渐成为一个热点。多氧霉素是第一个被发现的抑制真菌细胞 壁几丁质生物合成的核甘类抗生素，最早的多氧霉素(p01)，)【in)是日本理化研究所研究并开发的防 治水稻纹枯病及其真菌病害的杀菌剂。另外，新多氧霉素(Neop01yoxin)是一种结构上与多氧霉素 1．产生和分离 多氧霉素由可可链霉菌在含葡萄糖、可溶性淀粉、大豆粉、干酵母和无机盐的有机质环境中 发酵产生111。所有的多氧霉素都能被Dowex(50、聊H从培养基中吸附，然后用稀氢氧化铵洗提，多 氧霉素D、E、F具有更强的酸性，因此通过Amberlite IR-4B(c1)将它们从其它多氧霉素中分离出来。 最后，每个组分都是通过以BuoH．AcOH．H20为溶剂的纤维素色谱法分离出来。多氧霉素A、c、 H可以在水、乙醇中得到晶体，而其他组分只能得到不定形的白色粉末。其中，多氧霉素C和I没 有生物活性，并且分离后获得的量非常少。它们被认为是在其他多氧霉素的分离过程中由于水解 而生成的Il’J。 2．结构鉴定和物化性质 十多种多氧菌素，其化学结构和物化性质如表一所示。它端基的糖结构含有L．氨基酸单元，并且 其结构中至少含有1个肽键。后来又发现了几种新的产物，列为N和新多氧霉素(Figure1)。 Q 》一NH √吲净。 、 R3 of Aand B lCh锄icaIstructllre Figum poIyoxinN，neopolyoxinneopolyoxin (07ZCG删zol400)和国家重点基础研究发展计划‘‘973”项目(2003cBll4402)资助作者简介：郑琴香(1985一)，男。硕士研究生，从事有 机化学和新农药创制研究{范志金(1968．)，男．副教授．博士．从事新农药创制和农药学研究． ·209· 中国化工学会农药专业委员会第十三届年会论文集 多氧 Rl R2 R3 fa】≯ A皿ax nm(109￡) 霉素 (萨l，H20)0．05NHCl0．05NNaOH QyoH O OHO 一CH20H 262 264 A ≯N— H2N八o^A卜 ．30 H‘V OHNH2 (3．94) (3．80) HO一 冒 0H旨 一CH20H 262 264 B 州人旷丫、人