抗菌素临床应用PPT.ppt

抗生素临床应用;一、概述;二、抗菌素发展的历史;三、抗菌素的分类;按作用部位分 干扰细胞壁合成：青霉素、头孢菌素、磷霉素、万古霉素 损伤细胞膜：多粘菌素、二性霉素B、制霉菌素B及曲古霉素 抑制蛋白质合成：—四环素、大环内酯类，洁、氯洁霉素、氯霉素、氨基甙类 影响核酸代谢：利福平 、磺胺药及TMP;抗菌素联用;1+12; 四、抗生素的使用原则;五、致病菌的估计;消化道：痢疾杆菌、沙门氏菌、侵袭性大肠β、空肠弯曲菌、耶尔森氏肠炎β、亲水气单胞菌及副溶血弧菌等较常见 泌尿道：G-肠道杆菌及葡萄球菌，手术后感染及留置导尿管所致继发感染多为绿脓杆菌。 生殖道：G-肠道杆菌及厌氧链球菌。 ;抗菌素作用的基础;抗菌素的副作用 抗菌素的一些药代动力学;;;;;;;;;;主要品种;耐青霉素酶青霉素;广谱青霉素;广谱羧基、磺基青霉素;广谱酰脲类青霉素;2、头孢菌素 第一代特点：1.抗菌谱广与广谱青霉素同，抑制细菌细胞壁合成，具有杀菌作用。2.对产生青霉素酶的金葡C、大肠B、肺炎B、活性比广谱青霉素强。3.对溶链C、肺炎C、肠C、流感B的活性不如广谱青霉素。4.对吲哚变形B、肠B、绿脓B、沙霉菌无效。5.对青霉素酶稳定，但易被头孢菌素酶分解失效6.肝肾功能损害，副作用大。头孢氨苄效果最差，头孢拉啶可口服，或注射。主要品种：头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定。; 第二代特点主要品种：头孢孟多、头孢替安、头孢呋辛、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦。口服剂：头孢呋辛酯 头孢克洛 头孢普罗1.对G+活性与第一代相似或稍弱。2.对G-如流感杆菌，吲哚变形b、肠b、活性较第一代有所改善。3.头孢孟多、头孢替安对青霉素酶稳定，但可被头孢菌素酶分解，头孢呋辛、头孢西丁、头孢美唑对青霉素酶与头孢菌素酶都稳定。4.肾毒性最小，安全。;头孢呋辛（西力欣）、新菌灵头霉素类：包括头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、头孢米诺头孢克洛为第二代口服头孢菌素、特点：对多数β-内酰胺酶稳定，抗菌谱广，抗菌活性与第二代头孢菌素相仿，对厌氧菌、脆弱类b有良好作用，但对绿脓b、MRSA、肠C无效，后四者是甲基四氮唑侧链，因而引起凝血机制障碍，出血及双硫仑样反应。;第三代特点：1.对金葡菌活性不如第一、二代，但头孢唑南、氟氧头孢除外2.对G-菌作用优于第二代，抗一般G-菌活性有所增强，抗菌谱扩展到对吲哚阳性变形b、肠b、沙霉菌，拟β等有效3.头孢哌酮、头孢他啶、头孢咪唑、头孢匹胺对绿脓杆菌有效4.对β内酰胺酶高度稳定5.肝肾毒性小，最大剂量8g/日;主要品种：头孢噻肟、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢地嗪、头孢他定、头孢唑肟、头孢磺啶 头孢匹胺头孢噻肟：对链C作用与第一代相似，是第三代中毒性最低者，疗程1g Bid与1g Tid疗效相似，而副作用小。头孢哌酮：（先锋铋）抗绿脓B效果好。头孢三嗪（头孢曲松）t 1/2最长，达8h，对G- b效果好。;头孢地嗪：见有免疫调节作用，对绿脓β，不动b等非发酵菌如耐甲氧西林葡萄C作用差。头孢噻甲羟肟（头孢他定）对G- b、绿脓b、假单胞菌效果好，可与除万古、头孢西丁外的药物合用。头孢唑肟（益保世林）与头孢噻肟抗菌谱相同。; 第四代特点：1.与β内酰胺酶亲和力低，对细菌细胞膜的穿透力更强。2.对甲氧西林敏感的葡萄C和某些产I型β内酰胺酶的细菌如阴沟肠b的作用增强。3.与任何抗菌素均无拮抗作用，不引起肠道菌群失调，胆汁中浓度低。4.适用于中性粒细胞缺乏者的感染，复杂尿路感染及败血症。新品种有头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑兰，适用于多重耐药性G-b所致严重感染。;3、其他β内酰胺类 （1）单酰胺霉素类氨曲南、芦莫南 特点相似，只对G-菌有效，对G+菌及厌氧菌无效，碱性环境效果好，肾损害小，替吉美南：口服吸收好，但对绿脓b无作用。;（2）亚胺培南/西司他汀→泰能美洛培南：是亚胺培南的同类药，抗菌谱和抗菌作用与亚胺培南相似，对G-b作用强，对G+作用稍差，最大优点：①在体内不为肾二肽酶灭活；②胃肠道反应少，无NS毒性，故可安全地用于脑膜炎等。;（3）β内酰胺酶抑制剂及复方制剂β内酰胺酶抑制剂有克拉维酸/棒酸、舒巴坦/青霉烷砜、他唑巴坦——与β内酰胺酶可逆性的竞争或抑制发生不可逆的反应使酶失活。;A与青霉素联用的复方：安美汀：羟氨苄青霉素2/克拉维酸1，#特美汀：替卡西林15/克拉维酸1；舒氨西林：舒巴坦1/氨苄西林2（优立新）；他唑西林：哌拉西林8/他唑巴坦1B 与头孢菌素联用的复方头孢