抗生素的合理应用及临床滥用PPT.ppt

[抗菌谱]广谱抑菌 G+菌＞G-菌，G+菌不如青霉素类、头孢类；G-菌不如氨基糖苷类 G+菌：链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽、 破伤风、产气杆菌 G-菌：脑膜炎球、大肠杆、痢疾杆、肺炎杆、流 感杆、布氏杆 四体：支、衣、立克次体、螺旋体 某些原虫：阿米巴 无效：绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒 四环素（Tetracycline） [体内过程] 1、吸收:不完全,一些因素可影响其吸收 (如：多价阳离子、食物、抗酸药) 2、分布:1）广泛 2）胆汁中浓度是血药浓度10-20倍 3）沉淀在生长期的骨骼和牙齿中 3、排泄:主要以原形从肾脏排泄 [临床应用] 1、立克次体感染—首选 支原体感染-首选四环素类或大环内酯类 衣原体、螺旋体-首选四环素类或青霉素类 2、对G+、G-感染不再首选 3、鼠疫、布鲁菌病、腹股沟肉芽肿等 首选多西环素 [不良反应] 1、胃肠道刺激 2、二重感染（真菌感染、伪膜性肠炎） 长期应用广谱抗生素，使敏感菌受抑制，不敏感菌乘机大量繁殖，由劣势变为优势，造成新的感染 3、对骨骼和牙齿生长的影响，形成四环素牙 4、其他：肝、肾毒性；过敏反应 多西环素（强力环素 doxycycline） 特点：1、抗菌谱同四环素，抗菌作用大于四环素2-10倍, 对四环素耐药的金葡菌有效 强效、速效、长效 2、吸收快，完全，但仍受阳离子、食物的影响 3、有明显的肝肠循坏 4、胃肠道反应多见 米 诺 环 素 特点：1、长效，高效，抗菌活性最强 2、口服吸收完全，且不受食物的影响 3、分布广，排泄慢 4、抗菌谱与四环素相似，对四环素或青霉素类 耐药的对米诺仍敏感 5、不良反应基本同四环素，可引起可逆性前 庭反应（恶心、头晕、平衡失调） 氯 霉 素 类 【抗菌谱】 （广谱，偏重于G－菌） G+ 菌：不及青霉素、头孢菌素、四环素类 G－菌：一般为抑菌药，但对流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、 肺炎球菌为杀菌药 四 体：立克次体、衣原体作用强；支原体、螺旋体有效 无效：结核杆菌、真菌、病毒、原虫 【抗菌机制】 抑制蛋白质合成 与核蛋白体50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶，使P位肽链不能移向A位，阻止肽链延伸，使蛋白质合成受阻。 作用位点与红霉素、克林霉素的作用位点 相近，可能产生竞争拮抗作用 【体内过程】 1、口服吸收快而完全 2、分布:广泛，易透过血脑屏障 3、转化:肝内转化, 肝功能不良者慎用 4、排泄:原型10%, 足够治疗尿路感染(效价高) [临床应用] 1、耐药菌诱发的严重感染 2、伤寒－一般不作为首选（氟喹诺酮类或三代头孢） 3、立克次体感染 4、其他（厌氧菌或眼内感染） [不良反应] 1、血液系统毒性： 可逆性血细胞减少（与剂量疗程正相关） 再障（与剂量疗程无关） 2、灰婴综合症（早产儿、新生儿中毒） 3、其他 甲砜霉素 抗菌谱 抗菌机制 不良反应 同氯霉素 但未见致死的再障和灰婴综合征报道。 第 五 章 喹诺酮类抗菌药 第一代：60年代初,萘啶酸,G—,窄谱,血浓低,不良反 应多已被淘汰 第二代：吡哌酸 G- ，尿浓高，用于尿道，肠道感染 第三代：70年代 氟喹诺酮类，为目前临床应用重要 药物有十几种——几十种，79年合成第一 个，诺氟沙星；还有环丙沙星、氧氟沙星、 左氧、洛美沙星等 第四代 氟喹诺酮类：莫西沙星，吉米沙星，加替沙 星等，主要增强对G+球菌，厌氧菌，支原 体，衣原体的作用 概 述 广谱杀菌药 G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、 淋球——强；绿脓（环丙、氧氟） G+菌：金葡、链球——敏感 分枝：（环丙、氧氟、左氧氟、司帕） 支原体、衣原体、立克次体敏感 厌氧菌 【抗菌作用】 【抗菌作用机制】 G-：(－)DNA回旋酶，抑制酶的开口活性和封 口活性,阻碍细菌D