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多杀菌素
以多杀菌素为例说明设计安全化学品中结构改造与活性、毒性关系;设计安全化学品的概念; 传统的化学往往注重检测化学品能否有所设计期望的性质,而对其起毒性作用的分子则难以辨别。
现在通过物质在人体、环境中所造成毒性的机理,化学家能对化合物进行修饰以减小其毒性,同样,对化学品结构的修饰也可使其功能有所保持。
; 化学家可以利用改变分子物理化学性质如水溶性、极性的知识,控制分子使其难于或不能被生物膜和组织吸收,消除吸收和生物利用,毒性也就降低。所以设计安全化学品是可行的。
现在已经有很多成功的经验:
1)将致癌的芳胺经分子修饰以利于排泄或阻止生物活化;
2)将分子中的碳原子以硅原子替代来降低毒性;
3)一些典型的有毒物质如DDT可以经重新设计,既保持原有功效,又能在生理条件下快速分解为无毒、易??谢排除的物质。; 多杀菌素(spinosad)是由放线菌刺糖多孢菌Saccharopolyspora spinosa发酵产生的抗生素杀虫剂,兼具生物农药的安全性和化学合成农药的速效性特点,因其低毒、低残留、对昆虫天敌安全、自然分解快,而获得美国“总统绿色化学品挑战奖”,现已在农业害虫的防治中被广泛使用。 ;多杀菌素的研究开发历程 ; 化学结构;结构;spinosynsD和spinosyns A的差异;多杀菌素A和D的物理与化学性质;作用机制 ;生物活性 ;靶标生物毒性;非靶标生物毒性 ; 环境归趋 ;对多杀菌素的改造和取代基对药效影响的研究;结构改造举例;多杀菌素类似物的杀菌活性;结论;展 望;参考;谢谢!
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