米索前列醇药理作用与临床应用分析.docVIP

精品论文 参考文献 米索前列醇药理作用与临床应用分析 游彩云（河南省信阳市息县第二人民医院西药房 464300） 【中图分类号】R969【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2012）29-0135-02 【摘要】目的 了解米索前列醇的药理作用，探讨其临床应用。方法 分析米索前列醇在各科中的应用及其疗效观察。结果 米索前列醇在内科及妇产科的应用最广泛，疗效肯定。结论 作为前列腺素E1的衍生物，其抑制胃酸分泌，保护细胞、收缩平滑肌的作用与前列腺素没有差异，但副作用较少也较轻，其临床应用是安全有效的，值得进一步推广使用。 【关键词】米索前列醇 药理作用 临床应用 米索前列醇是前列腺素E1的衍生物，我国于上世纪90年代开始应用于临床，经过20余年的发展，米索前列醇在临床上的应用越来越广泛，特别是在妇产科和消化内科应用的最多，本文就米索前列醇的药理作用和临床应用进行了分析。 1 米索前列醇的药理作用 1.1 抑制胃酸分泌的作用 米索前列醇不但能抑制基础胃酸的分泌，对由食物或药物刺激引起的胃酸分泌也有抑制作用，但其抑制胃酸分泌的机理目前还不明确，大多数的学者认为米索前列醇可直接抑制细胞膜上受体，降低了H+的分泌，还能降低壁细胞内腺苷酸环化酶的活性，从而减少了胃酸和胃蛋白酶分泌。 1.2 对胃粘膜细胞的保护作用 米索前列醇能够使碳酸氢盐和消化道粘液的分泌增多，使胃粘膜屏障作用增强，还能增加细胞膜磷脂的合成及减少溶酶体的释放，减少了致坏死因子对粘膜的刺激，从而达到保护胃粘膜的作用。米索前列醇还能增加胃粘膜血管的血流，为损伤的胃粘膜的修复提供了有利的条件，促进胃粘膜的修复。以上作用虽然机理未完全明确，但已经动物实验及临床应用证实[1]。 1.3 对平滑肌的作用 米索前列醇对不同部位的平滑肌的作用完全不同，对消化道和妊娠不同时期的子宫平滑肌均有较强收缩作用，可以引起恶心、呕吐、腹泻及流产，但对血管、呼吸道的平滑机则是松驰作用，有轻微的降压、增加冠状动脉、肾动脉血流的作用及缓解哮喘的作用。 1.4 软化宫颈，促进宫颈成熟的作用 米索前列醇能使宫颈组织结缔释放多种蛋白酶，促胜胶原纤维分解、水化，并重新排列，从而有利于宫颈的软化、扩张。 1.5 镇静和致畸作用 米索前列醇被认为是一种致畸原，怀孕早期的妇女在大剂量使用时，可导致胎儿颅骨缺损、第Ⅵ和Ⅶ对颅神经麻痹等先天畸形，除此以外，大剂量应用米索前列醇还有镇静的作用。 1.6 抗炎作用 在动物试验中发现，米索前列醇可抑制由白介素-1beta;(IL-1beta;)及肿瘤坏死因子(TNF-2)所诱导的急性炎性反应。 2 米索前列醇的临床应用 根据米索前列醇的药理作用，经过大量的动物实验与临床研究，在临床上本品主要在消化内科和妇产应用较多。 2.1 在消化内科中的应用 消化内科使用米索前列醇主要是预防和治疗胃和十二指肠溃疡，利用其抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌及对胃粘膜的保护作用，达到促进溃疡的愈合的目的，用药方法是每次20ug，每天四次于每日三餐前及睡前服用，总疗程为4周，其治疗效果与H2受体阻断剂和质子泵阻滞剂相比，疗效相似。特别是在预防因服用非类固醇抗炎药所致的消化性溃疡时，传统的抑制或中和胃酸药物的作用是不明显的，而米索前列醇由于能增加碳酸氢盐和消化道粘液的分泌，使胃粘膜屏障作用增强，以及增加细胞膜磷脂的合成及减少溶酶体的释放，减少了致坏死因子对粘膜的刺激，则能预防因服用非类固醇抗炎药所致的胃溃疡，这是H2受体阻断剂和质子泵阻滞剂无法相比的[2]。 2.2 在妇产科中的应用 米索前列醇在妇产科的应用是最为广泛的，最早是上海计划生育研究所试验性联合使用米索前列醇和米非司酮抗早孕，获得了成功，此后在妇产科被大量使用，主要用于以下几个方面：①用于早期妊娠的终止：本品和米非司酮（商品名息隐）联合使用，终止49天以内的早期宫内妊娠，口服给药成功率达94%，阴道给药的成功率更高，二次手术者少，此种方法因使用方便，患者的痛苦小，在临床上广为应用。②用手人工流产术前宫颈软化：人工流产时的宫颈扩张给患者带来很大的痛苦，目前虽有无痛流产术能选择，但因其流程繁琐，并且费用较高，难以全面开展，利用米索前列醇软化宫颈的作用，于术前3小时口服米索前列醇400ug，使宫颈充分软化，在施行人工流产术时，减少了患者的痛苦，缩短了手术时间，增加了人工流产手术的安全性。③用于终止晚期妊娠：晚期妊娠引产成功的关