包裹阿霉素的新型载药微泡制备及体外缓释实验研究(论).pdfVIP

史些塑主墅堡堂苤查垫!!至!旦筮!!鲞箜j塑璺!!!!旦!!翌塑!!g!：堂!鉴!垫!!!y!!!!!堕!：! ·259· ．实验研究． 包裹阿霉素的新型载药微泡制备及体外缓释 实验研究 王希 冉海涛 王志刚 宫玉萍 董桂芳 【摘要】 目的将包裹阿霉素(ADM)的*L／羟基乙酸共聚物(PI，GA)纳米缓释药物微球(ADM—NP) 通过共价结合方式连接于带正电氨基脂质超声微泡(MB-NH：)表面，制备包裹ADM的新型载药微泡，并 观察其基本理化特性、载药量、包封率、体外缓释特性及显影效果。方法 采用双乳化法，制备ADM—NP， 并通过碳二亚胺法活化ADM—NP表面的羧基，在一定条件下，使ADM—NP以共价结合的方式，连接于 MB-NH：表面。用光镜观察连接情况、微泡形态并检测其粒径大小。用高效液相色谱法(HPI．C)检测其包 封率及载药量，观察该新型载药微泡的体外缓释药特性以及对兔VX2肝癌的显像效果。结果48h后光 镜观察，可见大量ADM—NP连接于MB-NHz表面，呈花环状，分布较为均匀，其平均最大径为(2．68± 0．98)弘m。该新型载药微泡的载药量为(8．71±0．46)％，包封率为(86．11±6．76)％。两组体外释药均符 合Hignch方程，其结果无明显差异性(Po．05)，48h体外累积释药量达90％以上。经兔耳缘静脉注射 该微泡后，兔肝实质明显持续增强，肝癌呈“快进快退”显像表现。结论 采用碳二亚胺法可将ADM—NP 通过共价结合方式连接于MB-NH：表面，提高微泡载药量，延长药物的持续作用时间，并且在兔VX2肝癌 肿瘤中显影效果好，为采用超声靶向爆破微泡进行药物定位释放技术提供了一种新型高效的载药微泡系 统。 【关键词】微气泡；纳米技术；表柔比星；迟效制剂 release invitro on ofanovel ultrasoundmicrobubbleand characteristics Studypreparation adriamycin-loaded WANGXi，RANHai—tao，WANG Zhi—gang，GONGYu—ping，DONGGui-fang．Departmentof Second Medical 400010， Ultrasonography，theAffiliatedHospitalofChongqingUniversity，Chongqing China author：RANHai—tao，E-mail：rht66@163．corn CorrP5户。行di竹g the lactic with Tocombineactive [Abstract]Objective poly CO—glycolicacid(PI．GA)nanosperes inside(ADM—NP)onthesurfaceofultrasoundmicrbubblesincovalent andtO adriamycin bonding prepare anovel ultrasound observethe drug-loading micrbubble，and physicochemicalproperty．Toquantifydrug and amountsand invitroandtheeffectof encapsulationefficiencydrug——loading drug—．releaseproperties tumor ADM—NPwere withdoubleemulsifica