05-chapter-10芦氟沙星.pdfVIP

第五章（2003版教材第十章） 芦氟沙星的生产工艺原理 1 第五章芦氟沙星的生产工艺原理 第一节概 述 第二节合成路线及其选择 第三节主要原辅材料的生产工艺原理及其 过程 第四节芦氟沙星的生产工艺原理及其过程 第五节进一步提高芦氟沙星的产品质量 化学制药工艺学 2 第一节概 述 芦氟沙星(Rufloxacin)化学名： 9-氟-2,3-二氢-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H- 吡啶并[1,2,3-de]-1,4-苯并噻嗪-6-羧酸 化学制药工艺学 3 物性：类白色至淡黄色结晶性粉末；无臭，味微苦； 熔点为300℃~301 ℃；在氢氧化钠溶液中易溶，在水 或乙醇中微溶。 芦氟沙星的抗菌作用机制：与其它氟喹诺酮类抗菌药 一样，通过抑制细菌的DNA螺旋酶，使细菌的DNA合 成受阻而起杀菌作用。 芦氟沙星适用症：肺炎、急慢性支气管炎、急性扁桃 体炎、急性咽喉炎、急性膀胱炎、急慢性肾盂肾炎、 前列腺炎、急性菌痢、感染性腹泻等。 常见的不良反应：有胃肠道反应，如消化不良、恶心 等；神经系统反应，包括神经过敏、头痛、头晕、失 眠、震颤及疲劳，可引起过敏反应，影响机体的反应 机敏性。 化学制药工艺学 4 喹诺酮类药物的发展： 第一代喹诺酮类药物主要为萘啶酸(10-3)和吡咯米酸 (10-4) ，它们仅对大多数革兰氏阴性菌有抗菌作用，而 对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。此类药物的 特点为与其它抗生素之间无交叉耐药作用。 O O COOH COOH N H3C N N N N N C2H5 C2H5 萘啶酸 吡咯米酸 化学制药工艺学 5 第二代喹诺酮类药物的代表药物为西诺沙星和 吡哌酸，此类药物只对革兰氏阳性菌有作用 O O COOH O COOH N O N HN N N N C2H5 C2H5 西诺沙星 吡哌酸 化学制药工艺学 6 第三代喹