微粉化双黄朴水凝胶贴剂的制备与体外透皮研究-医药导报.PDF

医药导报２０１５年１０月第３４卷第 １０期 １３３９ 微粉化双黄朴水凝胶贴剂的制备与体外透皮研究∗ １ꎬ２ ３ ２ ３ ２ 何金凤 ꎬ胡曦丹 ꎬ张文静 ꎬ万思慧 ꎬ王卓 (１.安徽中医药大学ꎬ合肥　 ２３００３１ꎻ２.第二军医大学附属长海医院药学部ꎬ上海　 ２００４３３ꎻ３.中国药科大学ꎬ南京 　 ２１１１９８) 摘　 要　 目的　 研制微粉化双黄朴水凝胶贴剂ꎬ并观察其体外释药性能及透皮吸收特点ꎮ 方法　 以水溶性高分子 材料为辅料制备微粉化双黄朴水凝胶贴剂ꎻ高效液相色谱法测定小檗碱的经皮吸收量ꎬ按«中华人民共和国药典»２０１０ 年版要求进行体外释放度测定ꎬ采用改良的Ｆｒａｎｚ扩散池法研究水凝胶贴剂的经皮吸收特点ꎮ 结果　 水凝胶贴剂含药量 稳定ꎬ体外释药符合 Ｈｉｇｕｃｈｉ 分布方程ꎬ水凝胶贴剂 中的小檗碱在 １２ ｈ 内透皮为零级过程ꎬ释放速率是 － － － ２ １ １/ ２ ２ １ １ ７.９３４ μｇ (ｃｍ ) ｈ ꎬ透皮速率为０.５７１μｇ (ｃｍ ) ｈ ꎮ 结论　 微粉化双黄朴水凝胶贴剂为一种新型控释型经 皮给药制剂ꎮ 关键词　 微粉化双黄朴ꎻ水凝胶贴剂ꎻ小檗碱ꎻ释放ꎬ体外ꎻ透皮 － － － 中图分类号　 Ｒ２８２.７１ꎻＴＱ４６０.６　 　 　 文献标识码　 Ｂ　 　 　 文章编号　 １００４ ０７８１(２０１５)１０ １３３９ ０４ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆ ＭｉｃｒｏｎｉｚｅｄＳｈｕａｎｇｈｕａｎｇｐｏ Ｈｙｄｒｏｇｅｌ Ｐａｔｃｈ ａｎｄ Ｉｔｓ Ｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌ ＰｅｎｅｔｒａｔｉｏｎＩｎ Ｖｉｔｒｏ １ꎬ２ ３ ２ ３ ２ ＨＥ Ｊｉｎｆｅｎｇ ꎬＨＵＸｉｄａｎ ꎬＺＨＡＮＧＷｅｎｊｉｎｇ ꎬＷＡＮＳｉｈｕｉ ꎬＷＡＮＧＺｈｕｏ (１.Ａｎｈｕｉ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ ＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅꎬＨｅｆｅｉ２３００３１ꎬＣｈｉｎａꎻ２.Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ ＰｈａｒｍａｃｙꎬＣｈａｎｇｈａｉ Ｈｏｓｐｉｔａｌꎬｔｈｅ Ｓｅｃｏｎｄ Ｍｉｌｉｔａｒｙ Ｍｅｄｉｃａｌ ＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙꎬＳｈａｎｇｈａｉ２００４３３ꎬＣｈｉｎａꎻ３.Ｃｈｉｎａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙꎬＮａｎｊｉｎｇ ２１１１９８ꎬＣｈｉｎａ) ＡＢＳＴＲＡＣＴ　 Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ　 Ｔｏ ｓｔｕｄｙ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｍｉｃｒｏｎｉｚｅｄ Ｓｈｕａｎｇｈｕａｎｇｐｏ ｈｙｄｒｏｇｅｌ ｐａｔｃｈ ａｎｄ ｉｔｓ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ ｏｆ ｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌ ｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎ ｉｎｖｉｔｒｏ.　 Ｍｅｔｈｏｄｓ　 ＭｉｃｒｏｎｉｚｅｄＳｈｕａｎｇｈｕａｎｇｐｏ ｈｙｄｒｏｇｅｌｐａｔｃｈｗａｓｐｒｅｐａｒｅｄｗｉｔｈ ｓｏｍｅｍａｃｒｏｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｗａｔｅｒ￣ｓｏｌｕｂｌｅ ｍａｔｅｒｉａｌｓ ａｓ ｇｅｌ ｂａｓｅ.Ｔｈｅ ｃｏｎｔｅｎｔ ｏｆ ｂｅｒｂｅｒｉｎｅｗａｓ ｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄ ｂｙ ＨＰＬＣｍｅｔｈｏｄ.Ｉｔｓｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌ ｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎ ｉｎｖｉｔｒｏ ｗａｓ ｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄ ａｃｃｏｒｄｉｎｇ ｔｏ ｔｈｅ ｍｅｔｈｏｄ ｏｆ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｐｈａｒｍａｃｏｐｏｅｉａ ２０１０ ｅｄｉｔｉｏｎ.Ｔｈｅ ｒａｔ ｓｋｉｎ ｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎ ｔｅｓｔ