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天然药物化学 (Natural Medicinal Chemistry or Phytochemistry) 课程简介 1.计划学时:108.其中,理论课时:72;实验课时:36学时(开设9个实验) 2.使用教材:卫生部规划教材天然药物化学(第4版) 人民卫生出版社 吴立军主编 3.主讲教师:谢扬,向海艳 4.实验场地:药学院九楼 5.主要参考书目 ①《天然药物化学学习指导》 吴继洲主编 人民卫生出版社 （2005年） ②《天然药物化学》(辅导教材) 吴立军主编 科学技术文献出版社 （2006年） ③《天然药物化学》宋晓凯主编 （2004年） 化学工业出版社 ④《植物化学成分》陈业高主编 （2004年） 化学工业出版社 ⑤《中药化学》肖崇厚主编 （2002年） 上海科学技术出版社 ⑥《波谱分析教程》邓芹英等主编 （2003年） 科学出版社 ⑦《药用植物学》徐世义主编 （2004年） 化学工业出版社 个人情况简介 姓 名: 谢 扬 工作部门：药学院药物化学系(9楼) 职 称: 药物化学专业硕士导师 副教授 研究方向: 药用植物有效成分研究 电话: 办)e-mail: tonyxie1963@126.com 第一节 绪 论 一﹑天然药物化学的性质： 是运用现代科学理论与方法研究天然药物中 化学成分的一门学科。 二、天然药物化学的研究内容： 各类天然药物的化学成分(主要是生理活性 成分或药效成分)的结构特征、理化性质、 ※ 几个术语: 1.生理活性成分 经过不同程度的药效试验或生物活性实验，包括体外（in vitro）及体内（in vivo）实验，证明对机体具有一定生理活性的成分。 ※ 生理活性成分并不一定是真正代表天然药物临床疗效的有效成分。 2.有效成分（Active Constituents): 即单体化合物,具以下特点: (1).能用分子式和结构式表示; (2).具有一定的理化常数; (3).具有一定的生理活性. 3.有效部位（Active Extracts） 具有生理活性的多种化学成分的混合物 4.无效成分： 与有效成分共存的无生理活性的其它成分; ※ 有效成分与无效成分的概念是相对的. 例如: 鹧鸪菜中具有驱虫作用的是氨基酸; 天花粉中起引产作用的是蛋白质; 猪苓具有抗肿瘤作用的是多糖。 五、天然药物化学的发展史 1、国际发展史 (1)生物碱的研究是天然药物化学发展的开端; (2).合成药物的工业化生产制约了天然药物 化学研究(30-50年代) (3)合成药害震惊全球(60年代); (4)大规模寻找天然活性物质(70年代起); 2、国内发展史 （1）古代,如:《医学入门》和《本草纲目》 （2）近代天然药物化学的引进和创建阶段 （3）现代天然药物化学的建立和发展阶段 （4）近年来我国天然药物化学研究成果 ※ 抗癌药—羟基喜树碱； ※ 抗白血病药—高三尖杉酯碱； ※ 缩曈和治疗青光眼药—包公藤甲素； ※ 用于中期孕妇引产—天花粉蛋白； ※ 新型男性不育药—棉酚。 3、天然药物化学研究的发展趋势 （1）研究速度大大加快 例如: 吗啡: 150年; 利血平: 4年 （2）研究成果丰富 例如:生物碱 1952年以前 总共950种。 1952~1962年 1100种； 1962~1972年 3443种。 迄今 10000多种。 （3）研究工作进入微量与超微量水平 例如：从50万只蚕蛾中得到12mg有效成分蚕蛾醇. 又如: 从500kg蚕蛹中才分离出25mg结晶的蜕皮激素. （4）结构鉴定水平空前提高 例如：沙海葵毒素，平均分子量达2680，分子式为C129H223N3O54，其中有64个C* (5) 天然药物的合成研究蓬勃发展 例如：植物抗癌药物紫杉醇的全合成. 六、天然药物化学研究在发扬祖国医药学中的作用 1、探索中药防治疾病的药效物质基础; 2、改进传统药物剂型,提高临床疗效; 3、控制中药及其制剂的质量; 4、扩大药物新资源。 5、创制新药 ①从天然药物中研制开发新药（包括先导 化合物的结构修饰与改造、全合成），是学习 天然药物化学