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肌松药作用机制 上海交通大学附属第一人民医院 李士通 神经肌肉接头 神经肌肉传递生理 运动神经 接头前膜和囊泡 突触下间隙 接头后膜受体 通道和动作电位 兴奋－收缩耦联 胆碱酯酶 N2受体 受体结构 受体与通道 通道的电压和时间控制闸门 受体阻断比例与肌松效果 接头前膜 接头前膜受体 接头外受体 非成熟受体 接头外受体 接头外受体大量增生的影响 去神经后琥珀胆碱与血钾上升 肌松药临床应用主要考虑 起效――快速插管 时效――可控性 副作用――特殊病人 经济 甾类肌松药 ED95 插管量 起效 时效 维持量 时效 (mg/kg) (mg/kg) （分） （分） (mg/kg) （分） 潘库溴铵 0.06~0.07 0.08~0.12 3.0~3.5 75~120 0.02 30~40 哌库溴铵 0.04~0.05 0.08~0.1 3.0~4.0 80~120 0.01 30~45 维库溴铵 0.05 0.1 2.5~3.0 35~45 0.02 15~30 罗库溴铵 0.3 0.6 1.0~2.5 30~55 0.1 15~25 瑞库溴铵 1.2 1.5 1.2~1.5 8~12 -- -- 苄异喹啉类肌松药药效 ED95 插管量 起效 时效 维持量 时效 (mg/kg) (mg/kg) (min) (min) (mg/kg) (min) 多库氯铵 0.025 0.05 4~5 90 0.005~0.01 30~60 阿曲库铵 0.25 0.5 3.0 35～45 0.1～0.15 15~20 顺式阿曲库铵 0.09 0.1 5.2 45 0.01~0.02 15~20 米库氯铵 0.08 (2倍ED95) 2.3 18~22 0.05 5~10 三类不同时效的肌松药 药物相互作用 氨基糖甙类、酰胺类和多肽类等抗生素 局麻药、钙通道阻滞药、免疫抑制药等 抗癫痫药、氨茶碱抵抗 心血管药：在罗库溴铵前给esmolol和麻黄碱可分别延长与缩短罗库溴铵的起效。 吸入麻醉药 增强非去极化肌松药的作用； 延长肌松药的时效； 与麻醉深度、麻醉用药时间有密切关系，麻醉越深用药越长，其影响越大。 地氟烷影响最大，其次是七氟烷、异氟烷和安氟烷。而氟烷较轻，但比氧化亚氮强。 吸入麻醉药的肌松加强作用 不同浓度异氟醚的影响 静脉麻醉药 对肌松药的影响不明显 但有报道，同样剂量的丙泊酚一次静脉注射比持续静脉滴注时罗库溴铵0.6mg/kg的气管插管效果好。 非去极化肌松药复合应用 同时复合（化学结构） 相加与协同 前后复合（消除） 3－5个半衰期 老年人 分布容积均减少，总的体液量减少； 脂肪重量与肌肉量相对比例增加； 血浆清除率减少； 肝肾功能降低；老年人胆道排泄减少超过肾排泄降低，主要由肝脏消除者作用延长更明显。 血浆胆碱酯酶活性随年龄增加而减少。肌颤搐抑制97％米库氯铵的滴注速率老年人为4.3±0.3，而年青人为6.0±0.4 （微克/公斤/分钟） 。 年龄对泮库溴铵药代的影响 病理情况 低血容量 血浆蛋白浓度决定与蛋白结合力高的药在血浆中的游离浓度。 肝功不全与美维松 肾功不全与哌库溴铵 性别 女性维库溴铵用量较男性少22％即能达到同样的阻滞，剂量效应曲线右移。 起效－－影响因素 肌松药血药浓度（克分子浓度） 用量 肌松药效力 循环影响 不同肌群间的差异 年龄 组胺 麻醉的影响 罗库溴铵与阿曲库铵和维库溴铵 对应剂量起效时间的比较 肌松药用量和起效时间的关系（提示弱效药起效快） 不同肌群对